Моносан следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно делить пополам.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Пациентам, ранее не получавшим нитраты для профилактики приступов стенокардии, целесообразно начинать терапию с назначения изосорбида мононитрата в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 2 или 3 раза в сутки в течение 2–3 дней. Максимальная суточная доза при лечении стенокардии 120 мг (1 таблетка 40 мг 3 раза в сутки).

Пациентам, принимающим препарат 2 раза в сутки, вторую дозу следует принимать через 8 часов после приема первой для предотвращения развития толерантности. При приеме препарата 3 раза в сутки, дозу принимают каждые 6 часов.

Нельзя резко прекращать прием препарата. При необходимости отмены препарата дозу и кратность приема следует уменьшать постепенно.

Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата, т. к. пожилые пациенты более восприимчивы к воздействию гипотензивных препаратов.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Коррекции режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество:

Изосорбид‑5‑мононитрат (тритурация изосорбид‑5‑мононитрата и лактозы моногидрата в соотношении 80%:20% 25,00 мг или 50,00 мг) 20,00 мг или 40,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактоза гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

-        Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;

-        острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

-        кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-        тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);

-        одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;

-        одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

-        кровоизлияние в мозг;

-        тяжелая анемия;

-        наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-        гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-        констриктивный перикардит;

-        тампонада сердца;

-        тяжелая гиповолемия;

-        тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;

-        тяжелый митральный стеноз;

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-        При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

-        при аортальном и/или митральном стенозе;

-        при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

-        при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

-        при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако, до сих пор, дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-        пожилой возраст;

-        при тяжелой почечной недостаточности;

-        при тяжелой печеночной недостаточности;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        гипотиреоз;

-        недостаточное и неполноценное питание.

Описание лекарственной формы

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Всасывание

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция — высокая. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.

Биодоступность

Биодоступность — 90–100%.

Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (C_max) достигается через 0,9 ± 0,6 часа и составляет 360 ± 40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 2730 ± 380 нг × ч/мл.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение

Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4–5 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи.

Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект развивается через 30–45 минут после приема внутрь и продолжается до 8–10 часов.

Отсутствуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на смертность и частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000; частота неизвестна — частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: «нитратная» головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.

Очень редко: синдром Стивенса‑Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие

Развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы

Симптомы

Выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможны появление ощущения тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение

Общие процедуры: следует прекратить прием препарата.

Общие процедуры в случае развития нитрат-зависимой артериальной гипотензии:

-        перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;

-        оксигенотерапия;

-        восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);

-        специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).

Специальные процедуры:

-        поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД;

-        у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.

В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положение «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Таблетки по 20 мг или 40 мг.

Первичная упаковка

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

Вторичная упаковка

3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Отпуск

Отпускают по рецепту.