В/в (капельно или в виде быстрой инфузии).

Острый инфаркт миокарда. 1-е сут — 2–4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8–16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч; 2-е сут — 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза/сут; 3-и сут — 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность. В зависимости от состояния пациента, можно начать лечение ударными дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 мин) 1–2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут в течение 2–6 нед или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2–6 нед).

Интраоперационная ишемия миокарда. Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 мин по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей. 2–4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

Для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам (в спортивной медицине) препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) в течение 3–4 нед.

повышенная чувствительность к препарату;

хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/день);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления раствора для инфузий: белый кристаллический.

Фармакокинетика

Распределение. После однократной в/в инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3-й мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение. Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во 2-ю фазу.

T_1/2 в быстрой фазе составляет 30–35 мин; в медленной фазе — несколько часов. Выводится почками.

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина.

Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.

Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.

Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

- снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

- снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;

- снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Побочные действия

Повышенная чувствительность к препарату, снижение АД (при быстром в/в введении).

Симптомы

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 1 г. Во флаконе из нейтрального бесцветного стекла II типа с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой. По 1 или 4 фл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск

По рецепту.