Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Сульпирид 50 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, магния стеарат, тальк

Активное вещество:

Сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, магния стеарат, тальк

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Всасывание

При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (С_mах) достигается через 3–6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/мл при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.

Распределение

Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови - приблизительно 40%.

Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительное его количество появляется в грудном молоке.

Метаболизм

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.

Выведение

Сульпирид выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Период полувыведения препарата (Т_1/2) составляет 7 часов. Общий плазменный клиренс сульпирида составляет 126 мл/мин.

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе).

Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием.

Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпиприд обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады дофаминовых D₂‑рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Таблетки 50 мг

-        тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма;

-        тревожные состояния у взрослых — кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения.

Таблетки 200 мг

-        острые психотические расстройства;

-        хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

-        гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;

-        пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

-        гиперпролактинемия;

-        острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;

-        феохромоцитома;

-        острая порфирия;

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

-        возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

-        одновременный прием с леводопой;

-        одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

-        врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью

-        У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

•         с брадикардией менее 55 ударов в минуту;

•         с врожденным удлинением интервала QT;

•         с нарушениями электролитного баланса, в особенности с гипокалиемией;

•         одновременно принимающих препараты, способные вызывать: выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);

-        у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);

-        у пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);

-        у пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);

-        у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);

-        у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);

-        у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);

-        у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);

-        при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня глюкозы в крови);

-        при беременности (ограниченный опыт применения, см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

-        при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»);

-        при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности, см. раздел «Особые указания»);

-        при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

-        у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы;

-        у пациентов (особенно у пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);

-        у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»);

-        при применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел «Особые указания»).

Беременность

Имеется очень ограниченный опыт применения сульпирида во время беременности. Сульпирид проходит через плаценту. Применение препарата не рекомендуется у беременных женщин и женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных методов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены» (см. раздел «Побочное действие»). Отмечают случаи развития ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушения питания. Поэтому если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида.

Период грудного вскармливания

Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Данные доклинических исследований

В исследованиях, проведенных на животных, сульпирид не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного, или эмбриотоксического действия.

Фертильность

У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпиприда.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Для обеспечения рекомендованной дозы допускается деление таблеток пополам, разламывая по риске.

Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Таблетки 50 мг

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма: первоначальная доза составляет 1–2 мг/кг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2–3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение не более 4-х недель.

Таблетки 200 мг

Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 мг до 1000 мг.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза; при КК 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 50%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основе имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

Нежелательные реакции, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны HP, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.

Эндокринные нарушения:

Часто — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна — анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Психические нарушения:

Часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), гипокинезия, поздняя дискинезия (как при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Частота неизвестна — аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — запор; нечасто — гиперсаливация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна — кривошея, тризм, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто — повышение активности ферментов печени; частота неизвестна — поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто — макуло-папулезная сыпь.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто — болезненность молочных желез, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушение оргазма), эректильная дисфункция); частота неизвестна — гинекомастия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы и синдром «отмены» препарата у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные:

Частота неизвестна — повышение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Противопоказанные комбинации

-        с леводопой

Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

-        с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином)

Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Нерекомендуемые комбинации

-        с этанолом

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

-        с препаратами, способными удлинять интервал QT ми вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

•         вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;

•         вызывающие гипокалиемию препараты, такие как диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В, вводимый внутривенно; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);

•         антиаритмические препараты IA класса (хинидин, дизопирамид);

•         антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

•         другие препараты, такие как пипотиазин, сертиндол, тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид, метадон, антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.), препараты лития, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин, вводимый внутривенно спирамицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; левофлоксацин, лумефантрин, азитромицин, кпаритромицин, рокситромицин.

•         селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

-        с гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов

Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии.

-        с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): производные морфина (анальгетики, противокашлиевые препараты); антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; блокаторы Hi-гистсшиновых рецепторов с седативным действием; гипотензивные препараты центрального действия (клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид.

Возможно выраженное усиление угнетающего действия центральной нервной системы и снижение психомоторной реакции.

-        с препаратами лития

Повышают риск возникновения экрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.

-        с сукральфатом и антацидами

При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. При совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

Симптомы

Опыт передозировки сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий паркинсонизм и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента.

При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м‑холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.

Таблетки 50 мг, 200 мг.

По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По рецепту.

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Организация, принимающая претензии потребителя

Уполномоченный представитель владельца регистрационного удостоверения в России

АО «ПРО.МЕД.ЦС»

115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1, этаж 4, помещение 4

Тел./факс: +7 (495) 665-61-03, +7 (985) 993-04-15

E-mail: info@promedcs.ru

Сайт: www.promedcs.ru