Взрослым

Содержимое 1 двойного пакетика (полная доза) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь до 3 раз в день во время еды. Для получения одной полной дозы (80 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «полная доза».

Пожилым пациентам дозу устанавливает врач, желательно уменьшение дозировки в 2 раза.

Детям (от 6 до 14 лет)

Содержимое 1/2 двойного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь до 3 раз в день во время еды.

Для получения половины дозы (40 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «половина дозы».

Детям (от 14 до 18 лет)

Дозировки препарата соответствуют таковым у взрослых.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу в течение кратковременного периода, необходимого для облегчения симптомов.

Один пакетик (2 г) содержит:

Действующее вещество:

Кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) — 80 мг (эквивалентно кетопрофену 50 мг);

Вспомогательные вещества:

Маннитол — 1700 мг, повидон — 132 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, натрия хлорид — 20 мг, натрия сахаринат — 15 мг, аммония глицирризинат — 20 мг, ароматизатор мятный — 30 мг.

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (стадия обострения), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания     почек, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст (до 6 лет), беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени (в анамнезе), печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, беременность (до 20‑ой недели).

Описание лекарственной формы

Гранулы неправильной формы от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом мяты.

Фармакокинетика

Всасывание

Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5–2 часа, ее величина прямо зависит от принятой дозы.

Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема.

Распределение

До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 часов).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся почками. Препарат не кумулируется.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя циклооксигеназу I и II типа, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральным pH и почти не раздражает желудочно-кишечный тракт.

Побочные действия

По данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

В связи с применением кетопрофена отмечались следующие побочные действия.

Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

Редко: геморрагическая анемия.

Частота неизвестна: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, лейкоцитопения, лейкоцитоз, воспаление лимфатических сосудов, васкулит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезии, нечеткость зрения, шум в ушах.

Частота неизвестна: судороги, дисгевзия, изменения настроения, раздражительность, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, тахикардия, учащенное сердцебиение, гипертензия, гипотензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхиальная астма.

Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно, у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит, одышка, отек и спазм гортани.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота.

Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит.

Редко: стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и повышение уровня билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени.

Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорации, изжога.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: сыпь, зуд.

Частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема и экзантема, макулопапулезная сыпь, дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит и нефритический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочие

Нечасто: отеки, усталость.

Неизвестно: аллергические и анафилактоидные реакции, отек ротовой полости, периорбитальный отек.

В случае возникновения какого‑либо побочного действия следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Симптомы

Были зарегистрированы случаи передозировки дозами до 2,5 г кетопрофена. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Специфический антидот неизвестен. В качестве симптоматических мер при обеспечении жизненно важных функций (стабилизация кровообращения, выравнивание ацидоза или же искусственное дыхание) показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (медицинский уголь, форсированный диурез).

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 80 мг/2 г.

По 2 г препарата в двухобъемном пакетике (по 1,0 г — в каждом объеме) из трехслойного материала: полиэтилен низкой плотности (внутренняя часть), алюминий (промежуточная часть), бумага (наружная часть).

По 20 или 12 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпуск

По рецепту.