Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Латинское название
Действующее вещество
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: норэтистерон 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание лекарственной формы
Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, на одной стороне таблеток — маркировка «NORCOLUT•», на другой — «+».
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50–77%; для норэтистерона характерен выраженный эффект первого прохождения через печень.
Распределение
Через 0,5–4 ч после приема норэтистерона в дозе 0,5 мг, 1 мг или 3 мг максимальные концентрации в плазме крови составляют 2–5 нг/мл, 5–10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно. При применении в комбинации с этинилэстрадиолом концентрации норэтистерона в плазме крови могут иметь более высокие значения и, в случае приема многократных доз, повышаться до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, главным образом, связыванием норэтистерона с ГСПГ и замедлением его метаболизма.
Метаболизм
Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются отдельные изомеры 5-альфа-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Реакции конъюгации норэтистерона и некоторых его метаболитов протекают в положении 17-бета-гидроксильной группы.
Выведение
Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе — 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.
Фармакодинамика
Норэтистерон является прогестагеном. Способствует трансформации слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Норэтистерон угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Показания
- Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла (включая нарушения с укорочением секреторной фазы), дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз.
- Прекращение или предупреждение лактации.
- Дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Период полового созревания.
- Беременность.
- Рак молочной железы и злокачественные новообразования женских половых органов.
- Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
· Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) — наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]).
· Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S.
· Обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особые указания»).
· Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. раздел «Особые указания»).
- Наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):
· Артериальная тромбоэмболия — наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия).
· Нарушение мозгового кровообращения — наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе, или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА).
· Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
· Наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой.
· Высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. радел «Особые указания») или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:
o сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;
o тяжелая форма артериальной гипертензии;
o тяжелая форма дислипопротеинемии.
- Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбозам; почечная недостаточность; мигрень, эпилепсия, судорожный синдром (в т. ч. в анамнезе); заболевания печени (в т. ч. в анамнезе); сахарный диабет, ожирение, дислипопротеинемия; тромбофлебит и/или тромбоэмболия в анамнезе; системная красная волчанка; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Результаты крупных эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, принимавших до беременности пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Согласно последним исследованиям препарат Норколут® (при непреднамеренном приеме в ранние сроки беременности) не оказывает тератогенного действия, в частности такого, как развитие пороков сердца или аномалий развития конечностей.
Препарат Норколут® не следует применять для индукции кровотечения «отмены», в качестве теста на беременность. Препарат Норколут® не следует применять в период беременности для лечения угрожающего аборта или привычного выкидыша.
При повторном назначении препаратов половых гормонов следует учитывать высокий риск развития ВТЭ в послеродовом периоде.
Период грудного вскармливания
При назначении норэтистерона в послеродовом периоде, препарат может оказывать влияние на лактацию, уменьшая количество и качество грудного молока.
Способ применения и дозы
Способ применения — внутрь.
Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла
5–10 мг/сут (1–2 таблетки) в период с 16 по 25 день менструального цикла, можно принимать вместе с эстрогеном.
Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия (при условии, что функциональная природа кровотечения подтверждена результатами гистологического исследования, выполненного в течение последних 6 месяцев)
5–10 мг/сут (1–2 таблетки) в течение 6–12 дней.
Для профилактики рецидива 5–10 мг/сут (1–2 таблетки) с 16 по 25 дни менструального цикла, как правило, в комбинации с эстрогеном.
Эндометриоз, аденомиоз
5 мг/сут (1 таблетка) с 5 по 25 день менструального цикла в течение 6 месяцев. При длительном приеме терапию следует начинать с дозы 2,5 мг/сут (1/2 таблетки) на 5 день менструального цикла, для предотвращения межменструального кровотечения дозу необходимо увеличивать на 1/2 таблетки каждые 2–3 недели на протяжении 4–6 месяцев.
Предупреждение лактации
|
День приема препарата |
В течение 16–28 недель при прерванной беременности |
В течение 28–36 недель при прерванной беременности |
|
1‑й день |
15 мг (3 таблетки) |
15 мг (3 таблетки) |
|
2–3‑й день |
10 мг (2 таблетки) |
10 мг (2 таблетки) |
|
4–7‑й дни |
5 мг (1 таблетка) |
10 мг (2 таблетки) |
Прекращение лактации
20 мг/сут (4 таблетки) с 1 по 3 день, 15 мг/сут (3 таблетки) с 4 по 7 день, 10 мг/сут (2 таблетки) с 8 по 10 день.
Дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) в течение 10–20 дней во вторую половину цикла. К лечению следует добавить эстрадиол.
Побочные действия
|
Системно-органные классы |
Нежелательные реакции* |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Задержка жидкости |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, парестезия |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Повышенный риск развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии (см. раздел «Особые указания») |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, рвота, жалобы со стороны ЖКТ |
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Повышенная утомляемость (обычно самостоятельно проходит на фоне лечения) |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Изменение массы тела |
* Частота возникновения представленных нежелательных реакций определена как «не известно», поскольку не может быть оценена по имеющимся данным.
Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Способность других лекарственных средств оказывать влияние на норэтистерон
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов.
Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может сохраняться до 4 недель.
Вещества, повышающие клиренс половых гормонов: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз), фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Вещества с различным влиянием на клиренс половых гормонов
При совместном применении с препаратом многие ингибиторы протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая ингибиторы протеазы вируса гепатита С, могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. Общий эффект таких изменений может быть в некоторых случаях клинически значимым.
Для выявления возможных лекарственных взаимодействий и связанных с этим рекомендаций, следует проводить анализ информации, представленной в инструкциях по медицинскому применению сопутствующих препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ-инфекции / гепатита С, при их одновременном применении с препаратами половых гормонов.
Способность норэтистерона оказывать влияние на другие лекарственные средства
Половые гормоны могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременный прием норэтистерона и лекарственных средств, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, в комбинации с рибавирином или без него ассоциируется с повышением активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Передозировка
После приема детьми младшего возраста высоких доз пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон, серьезные побочные эффекты не зарегистрированы.
При передозировке могут наблюдаться тошнота и кровотечение «отмены» у женщин.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и фольги алюминиевой. Два блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец (держатель) регистрационного удостоверения:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия
Производитель:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия
Организация, принимающая претензии от потребителей:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4‑й Добрынинский пер., дом 8
Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru
Телефон:(495) 363-39-50
