Способ применения — внутрь.

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла

5–10 мг/сут (1–2 таблетки) в период с 16 по 25 день менструального цикла, можно принимать вместе с эстрогеном.

Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия (при условии, что функциональная природа кровотечения подтверждена результатами гистологического исследования, выполненного в течение последних 6 месяцев)

5–10 мг/сут (1–2 таблетки) в течение 6–12 дней.

Для профилактики рецидива 5–10 мг/сут (1–2 таблетки) с 16 по 25 дни менструального цикла, как правило, в комбинации с эстрогеном.

Эндометриоз, аденомиоз

5 мг/сут (1 таблетка) с 5 по 25 день менструального цикла в течение 6 месяцев. При длительном приеме терапию следует начинать с дозы 2,5 мг/сут (1/2 таблетки) на 5 день менструального цикла, для предотвращения межменструального кровотечения дозу необходимо увеличивать на 1/2 таблетки каждые 2–3 недели на протяжении 4–6 месяцев.

Предупреждение лактации

День приема препарата	В течение 16–28 недель при прерванной беременности	В течение 28–36 недель при прерванной беременности
1‑й день	15 мг (3 таблетки)	15 мг (3 таблетки)
2–3‑й день	10 мг (2 таблетки)	10 мг (2 таблетки)
4–7‑й дни	5 мг (1 таблетка)	10 мг (2 таблетки)

Прекращение лактации

20 мг/сут (4 таблетки) с 1 по 3 день, 15 мг/сут (3 таблетки) с 4 по 7 день, 10 мг/сут (2 таблетки) с 8 по 10 день.

Дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) в течение 10–20 дней во вторую половину цикла. К лечению следует добавить эстрадиол.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: норэтистерон 5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

-        Повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

-        Период полового созревания.

-        Беременность.

-        Рак молочной железы и злокачественные новообразования женских половых органов.

-        Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

·        Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) — наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]).

·        Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S.

·        Обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особые указания»).

·        Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. раздел «Особые указания»).

-        Наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

·        Артериальная тромбоэмболия — наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия).

·        Нарушение мозгового кровообращения — наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе, или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА).

·        Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

·        Наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой.

·        Высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. радел «Особые указания») или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:

o   сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;

o   тяжелая форма артериальной гипертензии;

o   тяжелая форма дислипопротеинемии.

-        Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

-        Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбозам; почечная недостаточность; мигрень, эпилепсия, судорожный синдром (в т. ч. в анамнезе); заболевания печени (в т. ч. в анамнезе); сахарный диабет, ожирение, дислипопротеинемия; тромбофлебит и/или тромбоэмболия в анамнезе; системная красная волчанка; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Описание лекарственной формы

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, на одной стороне таблеток — маркировка «NORCOLUT•», на другой — «+».

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50–77%; для норэтистерона характерен выраженный эффект первого прохождения через печень.

Распределение

Через 0,5–4 ч после приема норэтистерона в дозе 0,5 мг, 1 мг или 3 мг максимальные концентрации в плазме крови составляют 2–5 нг/мл, 5–10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно. При применении в комбинации с этинилэстрадиолом концентрации норэтистерона в плазме крови могут иметь более высокие значения и, в случае приема многократных доз, повышаться до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, главным образом, связыванием норэтистерона с ГСПГ и замедлением его метаболизма.

Метаболизм

Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются отдельные изомеры 5-альфа-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Реакции конъюгации норэтистерона и некоторых его метаболитов протекают в положении 17-бета-гидроксильной группы.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе — 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Способствует трансформации слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Норэтистерон угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Побочные действия

Системно-органные классы	Нежелательные реакции*
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Задержка жидкости
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль, парестезия
Нарушения со стороны сосудов	Повышенный риск развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии (см. раздел «Особые указания»)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота, жалобы со стороны ЖКТ
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Повышенная утомляемость (обычно самостоятельно проходит на фоне лечения)
Лабораторные и инструментальные данные	Изменение массы тела

* Частота возникновения представленных нежелательных реакций определена как «не известно», поскольку не может быть оценена по имеющимся данным.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

После приема детьми младшего возраста высоких доз пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон, серьезные побочные эффекты не зарегистрированы.

При передозировке могут наблюдаться тошнота и кровотечение «отмены» у женщин.

Лечение симптоматическое.

Таблетки 5 мг.

10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и фольги алюминиевой. Два блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Отпуск

Отпускают по рецепту.