Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

Начальная доза — 1 мкг в сутки.

Поддерживающая доза — 0,25–2 мкг в сутки.

При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1–4 мкг в сутки; при остеодистрофии при ХПН: 0,5–2 мкг в сутки; при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5–1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3–5 недель.

В 1 капсуле содержится:

Действующее вещество:

Альфакальцидол 0,25/1,0 мкг;

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота безводная 0,015/0,015 мг, пропилгаллат 0,020/0,020 мг, альфа-токоферол 0,020/0,020 мг, этанол безводный 1,145/1,144 мг, арахиса семян масло очищенное 98,79975/98,800 мг;

Оболочка (мягкая желатиновая капсула):

Желатин 48,481/48,292 мг, глицерол 85% 11,674/11,864 мг, анидрисорб 85/70 (сорбитол 25–40%, сорбитана ангидриды 20–30%, маннитол 0–6%, высшие полиолы 12,5–19%, вода 15–17%) 7,912/7,881 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,539/– мг, краситель железа оксид желтый (Е172) –/0,05 мг, титана диоксид (Е171) — /0,680 мг, чернила черные S127794 (шеллак 59,420%, краситель железа оксид черный (Е172) 24,650%, бутанол* 9,750%, вода* 3,250%, пропиленгликоль (Е1520) 1,300%, этанол денатурированный [спирт метилированный]* 1,080%, изопропанол 0,550%*) или S117823 (шеллак 44,467%, изопропанол* 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%, бутанол* 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) 2,000%, аммиак водный* (Е527) 1,000%) следы/следы.

* Бутанол, вода, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, аммиак водный — летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахису.

-        Гиперкальциемия.

-        Гиперфосфатемия.

-        Гипермагниемия.

-        Гипервитаминоз D.

-        Период беременности и грудного вскармливания.

-        Детский возраст до 12 лет.

-        Длительная иммобилизация.

-        Туберкулез легких (активная форма).

С осторожностью

Назначают препарат при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; при нефроуролитиазе в анамнезе; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12‑перстной кишки); при гипотиреозе; саркоидозе; туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

Описание лекарственной формы

Капсулы 0,25 мкг:

Овальные, непрозрачные, эластичные красновато-коричневого цвета мягкие желатиновые капсулы с надписью «0.25» черными чернилами на одной стороне.

Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Капсулы 1 мкг:

Овальные, непрозрачные, эластичные от желтовато-белого до розовато-белого цвета мягкие желатиновые капсулы с надписью «1.0» черными чернилами на одной стороне.

Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика

Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь — около 100%.

После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25‑дигидроксивитамина D₃. Концентрация 1,25‑дигидроксивитамина D₃ в плазме крови достигает максимума через 8–12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25‑дигидроксивитамина D₃ — около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1α‑гидроксивитамин D₃) быстро превращается в печени в 1,25‑дигидроксивитамин D₃, — активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D‑гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Альфа Д₃ являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D‑зависимая токсичность.

Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Частота определяется как: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны обмена веществ

Очень часто: гиперкальциемия;

Нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия;

Частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Аллергические реакции

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

Очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

Частота неизвестна: гипертермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия;

Очень редко: острый панкреатит;

Частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожный зуд;

Очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

Частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов чувств

Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: ринит.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

Частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо.

Прочие

Редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость.

Симптомы

Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия.

Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко — изменения психики и настроения, спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.

Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2–7 дней после прекращения приема препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола, введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция.

В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Капсулы 0,25 мкг, 1 мкг.

По 10 капсул в блистере алюминий/алюминий.

1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Дозировка 1,0мкг: по 10 или 30 капсул во флаконе из полипропилена с крышкой из полиэтилена низкой плотности. Флакон снабжен лентой контроля первого вскрытия.

Дозировка 0,25 мкг: по 30 или 60 капсул во флаконе из полипропилена с крышкой из полиэтилена низкой плотности.

Флакон снабжен лентой контроля первого вскрытия.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск

По рецепту.