Только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Не рекомендуется применять препарат чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям от 2 до 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 10–15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Применение ингалятора

1.         Снимают с ингалятора колпачок (необходимо убедиться в отсутствии в выходной трубке пыли и грязи).

2.         Перед ингаляционным введением рекомендуется занять положение «стоя» или «сидя».

3.         Перед использованием баллон тщательно встряхивают.

4.         Делают глубокий выдох.

5.         Баллончик с аэрозолем переворачивают клапанно-распылительной головкой вниз, охватывают мундштук губами, делают глубокий вдох и одновременно нажимают на дно баллона. При этом происходит выброс аэрозоля.

6.         Задерживают дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, делают медленный выдох.

Предупреждения. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 секунд.

Рекомендуется перед применением препарата прополоскать рот водой.

Чистка ингалятора

Насадку ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.

1.         Снять защитный колпачок с распылительной насадки, а распылительную насадку — с баллона.

2.         Тщательно промыть и высушить распылительную насадку и защитный колпачок под теплой проточной водой. При высушивании не пользуйтесь нагревательными устройствами.

3.         Надеть распылительную насадку на баллон и шток клапана, закрыть отверстие насадки защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

Состав на одну дозу

Действующее вещество:

Сальбутамола сульфат                                     — 120 мкг

эквивалентный сальбутамолу                         — 100 мкг

Вспомогательные вещества:

этанол (спирт этиловый 96%)                         — 2327 мкг

олеиновая кислота                                           — 44 мкг

тетрафторэтан (HFA-134a)                              — 25509 мкг

-        повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

-        детский возраст до 2 лет;

-        беременность;

-        ведение преждевременных родов;

-        угрожающий аборт.

С осторожностью

Применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Белая или белая с желтоватым оттенком суспензия, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном и распылителем. При распылении 5 доз препарата на стекло оставляет пятно белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10–20% дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизменном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-O-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.

Фармакодинамика

Бронходилатирующее средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета₂-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета₁-адренорецепторы миокарда.

Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функцию мерцательного эпителия. Может приводить к снижению числа бета- адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно‑сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 минут, максимум — через 30–90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность действия — 3–6 часов.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко — гипокалиемия. Терапия бета₂-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — тремор, головная боль; очень редко — гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко — периферическая вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко — парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто — мышечные судороги.

Симптомы

Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренергических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактатацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза.

По 7 г (200 доз) или по 11 г (300 доз) в алюминиевые аэрозольные баллоны, снабженные клапанами нажимными дозирующими и распылительными насадками с защитными колпачками.

Каждый баллон с распылительной насадкой и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.