Внутрь.

Препарат может применяться в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 2 таблетки препарата Постинор^® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 часов (но не позднее 72 часов после незащищенного полового акта). Если в течение 3‑х часов после приема таблеток произошла рвота, то следует принять еще 2 таблетки препарата Постинор^®.

После приема препарата Постинор^® до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из‑за увеличения риска ациклических кровотечений/кровянистых выделений.

Применение препарата в особых клинических группах

Дети и подростки до 16 лет

Применение препарата Постинор^® в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

Пациентки с почечной недостаточностью

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Пациентки с печеночной недостаточностью

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Левоноргестрел — 0,75 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

-        Гиперчувствительность к левоноргестрелу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;

-        возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе);

-        печеночная недостаточность тяжелой степени;

-        беременность, в том числе предполагаемая;

-        грудное вскармливание в течение не менее 8 часов после приема препарата;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.

Прием препарата Постинор^® не рекомендуется для женщин с высоким риском внематочной беременности (с наличием внематочной беременности или воспалительных заболеваний маточных труб в анамнезе).

С осторожностью

-        Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей;

-        желтуха (в том числе, в анамнезе);

-        тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона;

-        наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Описание лекарственной формы

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской и с круговой гравировкой «I N О R•» на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Левоноргестрел проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Период полувыведения (T_1/2) составляет около 26 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациенток

У девочек‑подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики левоноргестрела проводились только у взрослых добровольцев.

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью

Фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением

Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C_max и AUC_0–24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (<25 кг/м²).

В другом исследовании также сообщалось о снижении C_max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то же время плазменные концентрации левоноргестрела после приема в дозе 3 мг у женщин с ожирением были сопоставимы с концентрациями левоноргестрела в плазме крови у женщин с нормальным ИМТ после приема в дозе 1,5 мг. Клиническая значимость этих данных неясна.

Фармакодинамика

Левоноргестрел — это синтетический прогестаген с контрацептивным действием. Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции благодаря выраженным гестагенному и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% — при применении в течение 24 часов, 85% — в интервале от 24 до 48 часов, 58% — от 48 до 72 часов).

Результаты другого клинического исследования показали, что 2 таблетки левоноргестрела по 0,75 мг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В 2‑х клинических исследованиях (КИ) было показано снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ >30 кг/м² в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и 0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было продемонстрировано (частота наступления беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и 0,99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Девочки‑подростки до 18 лет

В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у девочек‑подростков моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).

Побочные действия

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.

Возможные на фоне приема левоноргестрела нежелательные реакции распределены по системно‑органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль;

Часто: головокружение.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Очень часто: тошнота, боль в нижних отделах живота;

Часто: диарея, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: кровотечение, не связанное с менструацией;

Часто: задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: повышенная утомляемость.

Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока.

Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

В пострегистрационном периоде применения препарата Постинор^® сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Очень редко: боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: боль в области таза, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: отек лица.

Симптомы

Серьезные нежелательные реакции после приема высоких доз пероральных контрацептивных препаратов не зарегистрированы.

Симптомы

Тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение

Симптоматическое.

Специфического антидота нет.

Таблетки, 0,75 мг.

По 2 таблетки в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги.

1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Отпуск

Без рецепта.