Взрослые

В/в, инъекционно. Риделат^®-С вводят в/в в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз Риделат^®-С составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15–35 мин.

После в/в введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 с.

При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Риделат^®-С в дозе 0,1–0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к усилению миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

В/в, инфузионно. После начальной болюсной дозы 0,3–0,6 мг/кг Риделат^®-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч.

Риделат^®-С можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26 °C уменьшается скорость инактивации препарата Риделат^®-С, т.о., для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.

Дети

Детям в возрасте 2 лет и старше Риделат^®-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Начальная доза препарата Риделат^®-С, применяемая у детей в возрасте от 1 мес до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 0,3–0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Риделат^®-С можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Нарушение функции почек и/или печени. Риделат^®-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

Сердечно-сосудистые заболевания. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата Риделат^®-С следует вводить в течение 60 с.

ОИТ. После введения в случае необходимости препарата Риделат^®-С в начальной болюсной дозе 0,3–0,6 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии — 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая — 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Риделат^®-С у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т₄/T₁ >0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составляет от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по разведению

Риделат^®-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Раствор Риделат^®-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30 °C.

<

повышенная чувствительность к атракурию безилата, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

известная повышенная чувствительность к гистамину.

Описание лекарственной формы

Прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Метаболизм. Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесс, который происходит при физиологических значениях pH и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений pH крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Выведение. Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Особые группы пациентов

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени в отделении интенсивной терапии (ОИТ) наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияние на нервно-мышечную проводимость.

Фармакодинамика

Атракурия безилат — высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Атракурия безилат блокирует Н-холинорецептор нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ним ацетилхолина, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямое влияния на ВГД (применим в офтальмологической хирургической практике.)

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты — очень часто, часто и нечасто — были сформированы на основании клинических исследований атракурия безилата. Категории частоты — редко, очень редко — были сформированы на основании спонтанных сообщений.

Данные клинических исследований

Со стороны сосудов: часто — снижение АД (легкое, преходящее)*, гиперемия кожи*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм*.

*Нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.

Данные пострегистрационного наблюдения

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

Со стороны нервной системы: неизвестно — судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в ОИТ, которым атракурия безилат назначался в сочетании с некоторыми другими препаратами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько условий, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно-следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог не установлена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миопатия, мышечная слабость. Сообщалось о нескольких случаях мышечной слабости и/или миопатии при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в ОИТ. Большинство из них одновременно получали ГКС. Эти нежелательные реакции встречались редко, причинно-следственная связь с применением атракурия безилата не установлена.

Симптомы

Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его последствия.

Лечение: ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.

Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл

По 5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В случае производства препарата на ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»: по 5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 или 10 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.

Отпуск

По рецепту.