Внутрь.

Взрослые. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг). При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная доза составляет 300 мг. Постепенное повышение дозы обычно не требуется, лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Особые группы пациентов. Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин^® таблетки 50 мг (тофизопам) у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

синдром обструктивного апноэ;

кома;

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность; 

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: недекомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность; острая дыхательная недостаточность в анамнезе; закрытоугольная глаукома; эпилепсия; органические поражения головного мозга (например, атеросклероз); совместное применение с опиоидами; пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается в течение 1–1,5 ч.

Распределение. Около 50% тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм. После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выведение. Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. T_1/2 составляет 6–8 ч.

Фармакодинамика

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в т.ч. сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Побочные действия

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≤1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Нарушения психики: очень редко — спутанное сознание; частота неизвестна — возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.

Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко — препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, скарлатиноподобная экзантема.

Со стороны костной системы, мышечной и соединительной ткани: напряжение мышц, боль в мышцах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: головная боль, кожный зуд.

Симптомы

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 бл. из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольги вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Особые примечания

Отпуск

По рецепту.