Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Дисульфирам — 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 18,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К17) — 2,5 мг, стеариновая кислота — 1,5 мг, кроскармеллоза натрия — 5,5 мг.
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Абсорбция после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой.
Является ингибитором изофермента CYP2E1.
В процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени при помощи фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимо ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида. После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом увеличивается концентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятные ощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
- Повышенная чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Дыхательная недостаточность тяжелой степени.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Сахарный диабет.
- Инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга.
- Нервно-психические расстройства.
- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
- Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч.
- Беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции).
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
- Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
- Почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
- Гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
- Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»).
- Неврит зрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»).
- У пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Пациенты в возрасте старше 60 лет.
Беременность
Препарат Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Лечение назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за 5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть отрицательным.
Препарат принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 150 мг в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции пациента.
Дисульфирам-этаноловая проба
Через 7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг препарата пациент принимает 20–30 мл 40% этанола), при слабой дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления) дозу этанола увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150 мг в сутки в течение 1–3 лет.
Не рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным).
Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия (нарушение вкуса).
Нечасто: аномальный запах стула.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость.
Нечасто: полинейропатия.
Частота неизвестна: неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия.
Нарушения со стороны психики
Частота неизвестна: нервно-психические расстройства, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: аллергический дерматит.
Общие расстройства
Очень часто: астения.
Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: «приливы» крови к коже лица, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: эритема (гиперемия кожных покровов).
Общие расстройства
Частота неизвестна: недомогание.
При длительном приеме дисульфирама
- Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
- Обострение полиневрита.
- При приеме этанола в дозах более 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол), на фоне приема препарата, развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
Противопоказанные комбинации
С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные комбинации
С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации, требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома.
С кокаином
Дисульфирам ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению концентрации кокаина и повышенному риску удлинения QT.
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Таблетки 150 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 5 контурных упаковок по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Отпускают по рецепту.
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»,
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,
Тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru