Зодак таб. п.п.о. 10мг №10
Зодак таб. п.п.о. 10мг №10
от 137 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Взрослым и детям с 6 лет и старше для облегчения следующих состояний:
назальные и глазные симптомы круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
симптомы хронической идиопатической крапивницы.
Указания для детей и беременных
Беременность. Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация. Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Перед применением препарата, если женщина беременна или предполагает, что могла бы быть беременной, или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
Взрослые — 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. Пациенты с почечной недостаточностью).
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку препарат Зодак® выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (СКФ).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Cкреатинина в сыворотке ), по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатининасыворот, мг/дл).
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Таблица 1
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Режим дозирования |
| Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
| Легкая | 50–79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30–49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. табл. 1).
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применять препарат следует согласно только тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Дети до 6 лет. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не следует применять у детей до 6 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования для данной лекарственной формы.
Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Дети от 6 до 12 лет. 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).
Дети старше 12 лет. 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон 30; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; эмульсия симетикона SE 4 |
гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»); одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Css достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель Cmax в плазме крови достигается с более высокой скоростью.
Распределение. Распределение после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация. У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
Элиминация. После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; T1/2 составляет примерно 10 ч. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Линейность (нелинейность). Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг 14 изменяются линейно.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина <30–49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этого показателя у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается на 70% относительно этого показателя у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению с данными у здоровых субъектов. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом и противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного типа, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1- гистаминовых рецепторов.
Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
- в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- в дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях
Резюме профиля безопасности
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Резюме нежелательных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами, применяемыми в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше (см. табл. 2).
Таблица 2
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,63% | 0,95% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1,10% | 0,98% |
| Головная боль | 7,42% | 8,07% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 0,98% | 1,08% |
| Сухость во рту | 2,09% | 0,82% |
| Тошнота | 1,07% | 1,14% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9,63% | 5,00% |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше (см. табл. 3):
Таблица 3
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Диарея | 1,0% | 0,6% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1,8% | 1,4% |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1,4% | 1,1% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,0% | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались указанные ниже нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам систем органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Реакции гиперчувствительности |
| Очень редко | Анафилактический шок | |
| Нарушения метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышение аппетита |
| Психические нарушения | Нечасто | Возбуждение |
| Редко | Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница | |
| Очень редко | Тик | |
| Частота неизвестна | Суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения) | |
| Со стороны нервной системы | Нечасто | Парестезии |
| Редко | Судороги | |
| Очень редко | Извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор | |
| Частота неизвестна | Нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота | |
| Со стороны органа зрения | Очень редко | Нарушение аккомодации, нечеткость зрения, торсионный нистагм |
| Частота неизвестна | Васкулит | |
| Со стороны органов слуха и лабиринта | Частота неизвестна | Вертиго |
| Со стороны сердца | Редко | Тахикардия |
| Со стороны ЖКТ | Нечасто | Диарея |
| Со стороны печени и желчевыводящих протоков | Редко | Печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина) |
| Частота неизвестна | Гепатит | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд |
| Редко | Крапивница | |
| Очень редко | Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема | |
| Частота неизвестна | Острый генерализованный экзантематозный пустулез | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Частота неизвестна | Артралгия |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Очень редко | Дизурия, энурез |
| Частота неизвестна | Задержка мочи | |
| Общие нарушения | Нечасто | Астения, недомогание |
| Редко | Периферические отеки | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Редко | Повышение массы тела |
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в т.ч. интенсивного) и/или крапивницы.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.
Тел.: +7 (800) 550-99-03.
E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.
Тел.: + 375 17-242-00-29; факс: +375 17-252-53-58.
E-mail: rcpl@rceth.by
http://www.rceth.by
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13.
Тел.: +7 7172-235-135.
E-mail: pdlc@dari.kz
http://www.ndda.kz
Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-линия, 25.
Тел.: 0800 800-26-26; +996 312 21 92 78; факс: +996 312-21-05-08.
E-mail: dlsmi@pharm.kg
http://pharm.kg
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, проявлялись со стороны ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратной рекомедуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: симптоматическое или поддерживающее. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Специфического антидота нет. Цетиризин частично выводится при диализе.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 7 или 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. Каждый блистер по 7 табл.; по 1, 3, 6, 9 или 10 бл. по 10 табл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Отпуск
Без рецепта.
MAT-RU-2302611-1.0-09/2023.
