Препарат принимают внутрь за 1–2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата Сотагексал необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем ЭКГ (величина корригированного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.

Начальная доза соталола составляет 80 мг в сутки (по 1/2 таблетки препарата Сотагексал 80 мг, 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240–320 мг в сутки, разделенной на 2–3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6–8 таблеток препарата Сотагексал (480–640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту).

Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:

Клиренс креатинина, (мл/мин)	Рекомендуемая доза
более 60	Обычная доза
30–60	1/2 обычной дозы
10–30	1/4 обычной дозы
менее 10	Противопоказано

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле:

Для женщин полученный результат умножают на 0,85.

Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.

1 таблетка содержит:

Дозировка	80 мг	160 мг
Компоненты	Количество, мг
Действующее вещество:
Соталола гидрохлорид	80,00	160,00
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	26,75	53,50
Крахмал кукурузный	10,00	20,00
Гидроксипропилцеллюлоза	1,50	3,00
Натрия крахмал гликолят (тип А)	5,00	10,00
Кремния диоксид коллоидный	0,50	1,00
Магния стеарат	1,25	2,50

 

-        Повышенная чувствительность к соталолу, производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ;

-        синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду (за исключением пациентов с функционирующим электрокардиостимулятором);

-        атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);

-        врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ;

-        полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия);

-        одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

-        выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

-        артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);

-        кардиогенный шок;

-        декомпенсированная ХСН, ХСН IV ф. к. (по NYHA);

-        выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией;

-        синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;

-        бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе в анамнезе;

-        тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);

-        метаболический ацидоз;

-        гипокалиемия;

-        феохромоцитома (без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);

-        общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, недавно перенесшими инфаркт миокарда; при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при электролитных нарушениях, при удлинении интервала QT; в пожилом возрасте; при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе, а также во время проведения десенсибилизирующей терапии.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске.

Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация — в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях, причем период полувыведения составляет 10–20 ч.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D‑ и L‑энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть — кишечником.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Фармакодинамика

Соталол — антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана‑Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета‑адреноблокатора, связывающегося с бета₁‑ и бета₂‑адренорецепторами. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D‑ и L‑стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса, в то же время L‑стереоизомер обеспечивает бета‑адреноблокирующую активность. Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Подобно другим бета‑адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Бета‑адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета‑адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения психики

Часто: чувство тревоги, спутанность сознания, нарушения сна, изменение настроения, галлюцинации, яркие сновидения, состояние подавленности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: астения, головокружение, повышенная утомляемость, онемение конечностей, головная боль, парестезия, ощущение головокружения, синкопальные и пресинкопальные состояния, нарушение вкусовой чувствительности, ощущение холода в конечностях.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения.

Нечасто: конъюнктивит.

Очень редко: кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения (особенно при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца

Часто: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, одышка, боль в груди, брадикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, нарушения атриовентрикулярной проводимости, проаритмия, усиление симптомов сердечной недостаточности.

Очень редко: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: болезнь Рейно, обострение перемежающейся хромоты, болезненное похолодание конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе).

Очень редко: аллергический бронхит с фиброзом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: раздражение кожи, кожный зуд, крапивница.

Нечасто: алопеция.

Частота неизвестна: кожная сыпь, обострение псориаза, алопеция, повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка, отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Частота неизвестна: образование антинуклеарных антител.

В исследованиях с участием пациентов с сердечными аритмиями наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к прекращению применения соталола, были повышенная утомляемость (4%), брадикардия (<50 уд/мин, 3%), одышка (3%), проаритмия (2%), астения (2%) и головокружение (2%).

Симптомы

Умышленная или случайная передозировка соталола редко приводила к летальному исходу.

С помощью гемодиализа удается значительно снизить концентрацию соталола в плазме крови.

Симптомы

Симптомы интоксикации, вызванной соталола гидрохлоридом, зависят от исходного состояния сердечно-сосудистой системы (функция левого желудочка, сердечные аритмии). При тяжелой сердечной недостаточности даже минимальные дозы могут привести к декомпенсации сердечной недостаточности.

Клиническая картина зависит от выраженности интоксикации (применение соталола в дозах 2–16 г считается выраженной передозировкой). В основном наблюдаются симптомы со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, такие как повышенная утомляемость, потеря сознания, расширение зрачков и, в некоторых случаях, генерализованные судорожные припадки, снижение артериального давления, гипогликемия, брадикардия (с возможным развитием в асистолию — на ЭКГ часто выявляется ускользающий ритм), декомпенсация сердечной недостаточности, а также атипичные желудочковые тахикардии (в т. ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и кардиогенный шок.

Лечение

В случае передозировки следует немедленно прекратить применение соталола и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом.

Промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств может предотвратить всасывание соталола.

Симптоматическая терапия

Брадикардия: атропин — 0,5–2 мг внутривенно струйно, другой антихолинергический препарат, агонист бета‑адренорецепторов (изопреналин, 5 мкг/мин в виде медленной внутривенной инъекции, до 25 мкг) или постановка временного искусственного водителя ритма.

Атриовентрикулярная блокада II–III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение артериального давления: эпинефрин (адреналин) более предпочтителен, чем изопреналин или норэпинефрин (норадреналин), в зависимости от сопутствующих факторов.

Бронхоспазм: аминофиллин или бета₂‑адреномиметики (ингаляционно).

Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или сульфат магния.

Таблетки 80 мг, 160 мг.

По 10 таблеток в блистер из полипропилена и алюминиевой фольги или в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

Примечание: допускается наличие контроля первого вскрытия картонной пачки (перфорация или прозрачные наклейки).

Отпуск

Отпускают по рецепту.