Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 10,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, магния стеарат — 1,1 мг, лактозы моногидрат — до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг;
Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг:
Сахароза — 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) — 19,8800 мг, повидон K‑17 — 1,0000 мг, воск пчелиный — 0,3880 мг, титана диоксид — 0,3036 мг, тальк — 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,0135 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6‑диметил‑8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6‑метил‑8β‑гидроксиметил-10α‑метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа1‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Показания
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда; острое кровотечение; выраженная брадикардия; нарушение ортостатической регуляции; повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа‑ и бета‑).
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30–60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Побочное действие
|
Системно-органный класс |
Очень частые ≥1/10 |
Частые ≥1/100 до <1/10 |
Нечастые ≥1/1000 до <1/100 |
Редкие ≥1/10000 до <1/1000 |
Очень редкие <1/10000 |
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)* |
|
Нарушения психики |
|
|
психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница |
|
|
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
сонливость, головокружение, головная боль |
|
|
ощущение жара |
|
Нарушения со стороны сосудов |
|
|
Снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица |
|
|
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
ощущение дискомфорта в животе |
диарея, запор, тошнота, диспептические явления |
|
|
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
|
кожный зуд |
|
|
кожные высыпания |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
|
|
повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии) |
|
|
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
|
|
|
аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи |
* Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения ницерголина.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 5‑HT2β‑рецепторам серотонина.
Взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета‑адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа‑адреноблокирующего влияния.
Передозировка
Симптомы
Преходящее выраженное снижение АД.
Лечение
Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
По 20, 30 таблеток в банки из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемыми крышками или во флаконы из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемыми крышками.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку, флакон или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии
АО «АВВА РУС», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9
Тел./факс: +7 (495) 956-75-54
avva-rus.ru
Адрес места производства
АО «АВВА РУС», Россия
610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а
Тел.: +7 (8332) 25-12-29
+7 (495) 956-75-54