Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.

При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).

При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3–5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.

Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3–4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).

Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750–1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3–4 дня до операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: метронидазол — 250,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.

Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата; органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); лейкопения (в том числе в анамнезе); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); беременность, период лактации; детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Печеночная энцефалопатия; острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики); почечная недостаточность.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл — через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10–20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2‑оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

40–70% метронидазола выводится почками (в неизменном виде — около 35% от принятой дозы). Период полувыведения — 8–10 часов.

У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5‑нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

-        Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.

-        Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

-        Панкреатит (обратимые случаи).

-        Изменение цвета языка / «обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы

-        Ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

-        Периферическая сенсорная нейропатия.

-        Головная боль, судороги, головокружение.

-        Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.

-        Асептический менингит.

Нарушения психики

-        Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.

-        Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения

-        Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.

-        Нейропатия / неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

-        Нарушения слуха / потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).

-        Шум в ушах.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

-        Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

-        Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.

-        У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

-        Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.

-        Пустулезная кожная сыпь.

-        Фиксированная лекарственная сыпь.

-        Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

-        Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.

-        Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства

-        Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

-        Уплощение зубца Т на ЭКГ.

Симптомы

Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.

Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Таблетки, 250 мг.

По 8, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2, 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 8 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Отпуск

Отпускают по рецепту.