Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® в течение 3–6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета‑адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20–40 мг/сут препарата Тирозол^® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5–20 мг/сут препарата Тирозол^® до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг/сут препарата Тирозол^® с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10–20 мг/сут препарата Тирозол^® и 1 г перхлората калия в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол^® назначают в начальной дозе 0,3–0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно.

Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/день.

Поддерживающая доза: 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Каждая таблетка содержит:

В дозировке 5 мг:

Ядро:

Активный компонент:

Тиамазол — 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг.

Пленочная оболочка:

Краситель железа оксид желтый — 0,04 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид — 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг.

В дозировке 10 мг:

Ядро:

Активный компонент:

Тиамазол — 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 195 мг.

Пленочная оболочка:

Краситель железа оксид желтый — 0,54 мг, краситель железа оксид красный — 0,004 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид — 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг.

Не рекомендован к применению у детей в возрасте до 3 лет.

-        Повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;

-        агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

-        гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);

-        холестаз перед началом лечения;

-        терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;

-        ранее отмечавшееся поражение костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом;

-        острый панкреатит в результате применения тиамазола или карбимазола в анамнезе;

-        у пациентов с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности легкой степени тяжести (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тирозол^® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Описание лекарственной формы

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Тирозол^® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4–1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол^® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3–6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол^® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% препарата Тирозол^®, причем 7–12% — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод‑ и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол^® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T₃ и T₄ в плазме крови, т. е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции при применении тиамазола распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ:

-        очень частые: ≥1/10;

-        частые: ≥1/100, <1/10;

-        нечастые: ≥1/1000, <1/100;

-        редкие: ≥1/10000, <1/1000;

-        очень редкие: <1/10000;

-        частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: агранулоцитоз.

Его симптомы (см. раздел «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата.

Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение.

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый отек слюнных желез, рвота.

Частота неизвестна: острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит*.

* Эти симптомы обычно ослабевают после отмены лекарственного препарата. Малозаметные клинические признаки холестаза во время лечения необходимо дифференцировать от нарушений, вызываемых гипертиреозом, таких как повышение уровня ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы) и щелочной фосфатазы или ее специфичного для костной ткани изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: аллергические кожные реакции различной степени тяжести (зуд, высыпания, крапивница)**.

Очень редко: тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; красная волчанка, обусловленная действием лекарственного препарата.

** В большинстве случаев они протекают легко и часто проходят на фоне продолжения терапии.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита, которая может развиваться постепенно и возникать даже после нескольких месяцев терапии.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: лекарственная лихорадка, слабость, увеличение массы тела.

Дети

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей аналогична данным для взрослых пациентов.

Сообщается о регистрации тяжелых нежелательных реакций гиперчувствительности со стороны кожи у взрослых и детей, в том числе синдрома Стивенса‑Джонсона (в очень редких случаях — тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит).

Симптомы

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.

Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол^® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение

Отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.

По 10 или 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ.

По 2, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отпуск

По рецепту.