Внутрь, перед едой.

-        Дети от 3 до 6 лет: по 5 мл 3 раза в день;

-        дети от 6 до 12 лет: по 10 мл 3 раза в день;

-        дети старше 12 лет: по 15 мл 3 раза в день;

-        взрослые: по 15 мл 4 раза в день.

Используйте мерную ложку (прилагается). 1 мерная ложка = 5 мл.

Если кашель сохраняется более 5–7 дней, то следует обратиться к врачу.

На 5 мл сиропа:

Действующее вещество:

Бутамирата цитрат — 7,50 мг;

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота, моногидрат, сорбитол жидкий, глицерол, натрия сахаринат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, натрия гидроксид, вода очищенная.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, одновременное применение с отхаркивающими препаратами, непереносимость фруктозы.

С осторожностью

Беременность (II–III триместры).

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2‑фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2‑фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме крови пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг.

Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5–10 мин после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 час после приема всех 4 доз, а средняя C_max в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг.

Средняя C_max 2‑фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часов, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя C_max диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 часа, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 л и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы крови. 2‑фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8% до 45,7%.

Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2‑фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2‑фенилмасляной кислоты и парагидрокси‑2‑фенилмасляной кислоты. Выведение 2‑фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и парагидрокси‑2‑фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно почками.

Уровень конъюгата 2‑фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме крови. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02%, 0,02%, 0,03% и 0,03% при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения (T_1/2) бутамирата — 1,48–1,93 часа, 2‑фенилуксусной кислоты — 23,26–24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

Бутамират в лекарственной форме сироп оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем, а также частотой встречаемости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто ≥1/10

Часто от ≥1/100 до <1/10

Нечасто от ≥1/1000 до <1/100

Редко от ≥1/10000 до <1/1000

Очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко — сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Симптомы

Симптомы

Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления.

Лечение

Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и провести мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Сироп, 7,5 мг/5 мл.

По 200 мл сиропа во флаконе из темного стекла, закупоренного пластмассовой пробкой с рассекателем жидкости и пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой помещают в пачку картонную.

Отпуск

Отпускают без рецепта.