Раствор для приема внутрь, применяется перорально.

Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (100–120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения — не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие, нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг (5–20 мл) в день.

Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты

При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Цитиколин натрия                                                  — 104,5 мг

в пересчете на цитиколин                                      — 100,0 мг

Вспомогательные вещества:

Сорбитол жидкий (не кристаллизирующийся)   — 200,0 мг

Глицерол безводный                                              — 50,0 мг

Натрия цитрата дигидрат                                       — 6,0 мг

Лимонная кислота безводная                                — до pH 5,0–7,0

Вода для инъекций                                                 — до 1,0 мл

-        Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

-        не следует назначать пациентам с выраженной ваготомией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);

-        в связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым или желтовато-коричневатым оттенком жидкость.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым CO₂. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO₂, скорость выведения выдыхаемого CO₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Фармакодинамика

Цитиколин — природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина — одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны.

Цитиколин обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Побочные действия

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.

Очень редко (<1/10000 (включая индивидуальные случаи)): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара. Тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите врачу.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.

По 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности (ПолиТвист).

По 3 или 5 ампул в пакете из фольгированной пленки или без него.

По 1 пакету из фольгированной пленки с 3 или 5 ампулами или по 2 пакета из фольгированной пленки с 3 или 5 ампулами или по 3, 5, 6 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.