Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг амлодипина в сутки, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы — 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Препарат Нормодипин^® рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Несмотря на то, что Т_1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушенной функцией почек

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

1 таблетка содержит:

Дозировка 5 мг

Действующее вещество: амлодипин 5 мг (в виде амлодипина безилата 6,944 мг).

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

Дозировка 10 мг

Действующее вещество: амлодипин 10 мг (в виде амлодипина безилата 13,889 мг).

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

-        Повышенная чувствительность к амлодипину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящим в состав препарата.

-        Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.)

-        Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз).

-        Шок (включая кардиогенный).

-        Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

-        Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью (ХСН) неишемической этиологии III–IV функционального класса NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг

Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг

Белые или почти белые двояковыпуклое таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема период полувыведения (Т_1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т_1/2 — до 60 ч).

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

-        при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

-        расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т. ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3‑х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций но поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Побочные действия

Классификация частоты развития нежелательных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто: ≥1/10;

часто: ≥1/100 и <1/10;

нечасто: ≥1/1000 и <1/100;

редко: ≥1/10000 и <1/1000;

очень редко: <1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики

Нечасто — лабильность настроения, бессонница, тревожность, депрессия.

Редко — спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль, головокружение, сонливость.

Нечасто — тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезии.

Очень редко — гипертонус мышц, периферическая нейропатия.

Частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто — нарушение зрения (включая диплопию).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто — ощущение сердцебиения.

Нечасто — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Очень редко — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — «приливы» крови к коже лица.

Нечасто — чрезмерное снижение АД.

Очень редко — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — одышка.

Нечасто — ринит, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение ритма дефекации.

Нечасто — рвота, сухость во рту.

Очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов (связанное с холестазом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — алопеция, пурпура, депигментация кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.

Очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто — отечность лодыжек и стоп, судороги мышц.

Нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — расстройство мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — гинекомастия, импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто — отеки.

Часто — повышенная утомляемость, астения.

Нечасто — боль в грудной клетке, боль, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Симптомы

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Таблетки,5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Отпуск

Отпускают по рецепту.