Сальбутамол‑МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Не рекомендуется применять препарат чаще 4‑х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям до 12 лет

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Правила применения препарата

Подготовка для первого применения

Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку‑ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой‑ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

Применение

1.      Снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки‑ингалятора.

2.      Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.

3.      Перевернуть баллон насадкой‑ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой‑ингалятором.

4.      Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку‑ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.

5.      Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6.      Задержать дыхание, вынуть насадку‑ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

7.      Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2–6.

Закрыть насадку‑ингалятор защитным колпачком.

ВАЖНО: выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится «облачко», необходимо начать опять с пункта 2.

Чистка

Насадку‑ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1.      Снять защитный колпачок с насадки‑ингалятора, а насадку‑ингалятор снять с баллона.

2.      Тщательно промыть насадку‑ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.

3.      Тщательно высушить насадку‑ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.

4.      Надеть насадку‑ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки‑ингалятора защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

Состав на 1 дозу/1 баллон:

Действующее вещество:

Сальбутамола сульфат (микронизированный, в пересчете на 100% безводное вещество) — 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола)/0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола);

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96% — 1,36 мг/0,340 г, пропеллент HFC‑134а (1,1,1,2‑тетрафторэтан) — 58,52 мг/14,630 г.

-        Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

-        ведение преждевременных родов;

-        угрожающий аборт;

-        детский возраст до 2‑х лет;

-        беременность.

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β‑адреноблокаторов, период лактации.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой‑ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения 10–20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Попав в кровь, сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении через печень», превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4'‑O‑сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β₂‑адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β₂‑адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β₁‑рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно‑сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно‑ и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30–90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность — 4–6 ч.

Побочные действия

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/100), очень редкие (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов

Редко: гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот.

Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β₂‑агонистами.

Со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия.

Редко: учащенные сердцебиения.

Очень редко: аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс.

Редко: расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко: судороги.

Симптомы

Симптомы

Более частые — гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие — галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение

При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β‑адреноблокаторы. Однако блокаторы β‑адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз).

По 200 доз в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой‑ингалятором с защитным колпачком. Баллон маркируют или наклеивают этикетку.

Каждый баллон вместе с насадкой‑ингалятором и защитным колпачком, а также инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Отпуск

По рецепту.