Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

Для лечения обострения язвенного колита

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500–1000 мг месалазина 3 раза в день (утром, в обед и вечером) или 3 пакетика 1 раз в день предпочтительно утром (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита

По 500 мг месалазина 3 раза в день (утром, в обед и вечером) или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день предпочтительно утром (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет

Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки

Для лечения обострения язвенного колита

В зависимости от клинической потребности в каждом индивидуальном случае месалазин назначается начиная с дозы 30–50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием предпочтительно утром. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита

В зависимости от клинической потребности в каждом индивидуальном случае назначается начиная с дозы 15–30 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием предпочтительно утром. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).

Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу для взрослого, детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослого.

Описание способа применения препарата

Гранулы препарата Салофальк не должны разжевываться. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.

Длительность применения определяется врачом.

В одной дозе (пакете) содержится:

Действующее вещество:

Месалазин 500 мг или 1000 мг;

Вспомогательные вещества:

Ядро:

Целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой);

Внутренняя оболочка гранул:

Гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид;

Внешняя оболочка гранул:

Кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон K‑25.

-        Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата;

-        тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

-        детский возраст (до 6 лет);

-        фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

-        непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью

Беременность, почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Описание лекарственной формы

Гранулы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.

Фармакокинетика

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция

Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2–3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4–5 часов.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%.

Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N‑ацетил‑5‑аминосалициловой кислоты (N‑Ац‑5‑АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связывание месалазина и N‑Ац‑5‑АСК с белками составляет 43% и 78% соответственно.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N‑Ац‑5‑АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полу выведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.

Фармакодинамика

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются pH‑зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Побочные действия

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Органы и системы	Частота, в соответствии с классификацией MedDRA
Часто (от ≥1/100 до <1/10)	Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)	Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)	Очень редко (<1/10000)	Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Увеличение количества эозинофилов		Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль		Головокружение	Периферическая нейропатия
Нарушения со стороны сердца			Миокардит, перикардит
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения				Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, острый панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность	Нефролитиаз*
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Фото-чувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)	Алопеция	Синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани			Артралгия	Миалгия
Нарушения со стороны иммунной системы				Реакции гипер-чувствительности (например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно-индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей		Изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), изменения ферментов поджелудочной железы (повышение липазы и амилазы)	Холестатический гепатит	Гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы				Олигоспермия (обратимая)
Общие нарушения			Астения, усталость

* См. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации.

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса‑Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Описаны редкие случаи передозировки (например, суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина), которые не указывают на нефро‑ или гепатотоксичность препарата.

Специфического антидота нет.

Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия.

Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 500 мг и 1000 мг.

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой.

По 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Отпуск

Отпускают по рецепту.