Внутрь, с большим количеством жидкости через 1–2 ч после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат рекомендуется применять по 1–2 таблетки за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при более длительном курсе лечения она не должна превышать 4 таблетки в день.

Детям от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2 таблетки. Повторное применение препарата возможно через 10–12 ч, максимальная доза составляет 2 таблетки/сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня.

гиперчувствительность;

тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок;

дыхательная недостаточность, бронхиальная астма;

хронический алкоголизм;

заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

внутричерепная гипертензия;

применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол;

лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены);

беременность и период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: назначают больным с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера); больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.

Описание лекарственной формы

Продолговатые таблетки желтого цвета с риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T_1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде.

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2.

Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C_max — 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95–98%. T_1/2 — 1–4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ССС: артериальная гипотензия, аритмия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; редко (при применении высоких доз) — токсическое поражение печени.

Со стороны органов кроветворения: при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Симптомы

Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки.

При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении ЦНС может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.

Таблетки, 40 мг + 500 мг. По 6 табл. в блистер из Ал./Ал. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отпуск

Без рецепта.