Интравагинально, перед сном.

При атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта назначают по 1 супп. (0,5 мг) ежедневно в первые 2–3 нед, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, 1 супп. (0,5 мг) 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе — по 1 супп. (0,5 мг) в течение 2 нед до или после операции.

В качестве диагностического средства — 1 супп. через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае если очередная доза препарата была пропущена, следует принять ее немедленно. Однако если это обнаружилось только в день приема следующей дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную дозу. Нельзя применять две дозы в один день.

Если после лечения улучшения не наступает, симптомы усугубляются или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

установленная повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;

диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

кровотечение из влагалища неясной этиологии;

нелеченная гиперплазия эндометрия;

наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С, дефицит протеина С, протеина S, антитромбина III, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам);

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;

заболевание печени в острой стадии или анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

порфирия;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: лейомиома или эндометриоз; факторы риска развития тромбоэмболических осложнений; факторы риска эстрогензависимых опухолей, в т.ч. наличие в семейном анамнезе рака молочной железы у родственников 1-й линии родства; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее; холелитиаз; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит; гиперплазия эндометрия в анамнезе; сердечная или почечная недостаточность.

Описание лекарственной формы

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

На срезе допускается наличие воздушного или воронкообразного углубления.

Фармакокинетика

Абсорбция. При интравагинальном введении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. C_max в плазме наблюдается через 1–2 ч после введения.

Распределение. В плазме 90% эстриола связывается с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с ГСПГ.

Метаболизм. Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции.

Выведение. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (±2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. T_1/2 составляет примерно 6–9 ч.

Фармакодинамика

Препарат Овипол Клио^® содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и к воспалению, уменьшается сухость слизистой и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены». Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Побочные действия

Зуд и раздражение в месте введения, напряжение и болезненность молочных желез.

В комбинации с гестагенами: доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы и эндометрия, ВТЭ, в т.ч. глубоких вен голени и малого таза, легочных вен, инфаркт миокарда, инсульт, заболевания желчного пузыря, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура, деменция при начале ЗГТ в непрерывном приеме препарата после 65 лет, ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», повышение либидо.

Если у пациента отмечаются или усугубляются побочные эффекты, указанные в описании, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг. По 5 супп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ. 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Отпуск

Без рецепта.