Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером, вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: начальная доза — 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24‑часовой терминальный период полувыведения) до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.

При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев. При ОКР и паническом расстройстве, следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

Для подростков (в возрасте 13–17 лет) с ОКР начальная доза — 50 мг/сут.

Для детей (в возрасте 6–12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, с последующим увеличением дозы через одну неделю до 50 мг/сут. В дальнейшем, при недостаточном эффекте дозы 50 мг возможно дальнейшее повышение дозы в течение нескольких недель.

Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.

Безопасность и эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством не выявлена.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 нед.

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии. Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью следует применять меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (см. раздел «Особые указания»). Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (не имеется клинических данных).

Применение у больных с недостаточностью функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Синдром отмены

Следует избегать резкой отмены препарата Золофт^®. При необходимости отменить терапию, следует постепенно снижать дозу сертралина в течение как минимум 1–2 недель с целью минимизации риска развития симптомов синдрома отмены. В случае возникновения непереносимых нежелательных реакций в течение периода снижения дозы или после отмены препарата, следует рассмотреть возможность возобновления терапии в прежней дозе. В дальнейшем врач может возобновить снижение дозы, но с более длительными интервалами.

Действующее вещество:

Сертралин 50 мг или 100 мг (в виде сертралина гидрохлорида 55,95 мг или 111,9 мг).

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфата дигидрат 24,0 мг или 48,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) 44,925 мг или 89,85 мг, гипролоза 4,5 мг или 9,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,75 мг или 37,5 мг, магния стеарат 1,875 или 3,75 мг.

Пленочная оболочка:

Опадрай белый 4,125 мг или 8,25 мг (гипромеллоза 2,465 мг или 4,93 мг, титана диоксид 1,289 мг или 2,578 мг, макрогол 400 0,33 мг или 0,66 мг, полисорбат 80 0,041 мг или 0,082 мг).

Опадрай прозрачный 0,375 мг или 0,75 мг (гипромеллоза 0,341 мг или 0,682 мг, макрогол 400/8000 0,034 мг или 0,068 мг).

–        Известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата.

–        Детский возраст до 6 лет (при обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР)), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет.

–        Противопоказано применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Не следует начинать прием сертралина в течение 14 дней после отмены необратимых ИМАО, а терапию сертралином следует прекратить за 7 дней до начала терапии необратимыми ИМАО (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).

–        Одновременное применение с пимозидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т. ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночной и/или почечной недостаточностью, выраженным снижением массы тела.

Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. раздел «Особые указания»).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (TdP).

Описание лекарственной формы

Дозировка 50 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «ZLT» с цифрой «50», разделенные риской, на другой.

Дозировка 100 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «ZLT» с цифрой «100» на другой.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50–200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала C_max через 4,5–8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).

Распределение

Приблизительно 98% сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма — N‑деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N‑десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N‑десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. Сертралин и N‑десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам, в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40–45% введенной дозы через девять дней обнаруживалось в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40–45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12–14% неизмененного сертралина.

AUC (0–24 ч), C_max и C_min десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5–9 раз от 1‑ого дня до 14‑ого.

Выведение

Средний период полувыведения (T_1/2) сертралина у молодых и пожилых пациентов составляет 22–36 ч. Соответственно конечному T_1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). T_1/2 N‑десметилсертралина варьирует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N‑десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (<0,2%). Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Особые группы патентов

Применение у детей

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте от 6 до 12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций сертралина в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Подростки и пожилые пациенты

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Применение при недостаточности функции печени

При многократном приеме сертралина у больных с циррозом печени легкого течения наблюдается увеличение T_1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C_max по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у больных с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30–60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10–29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC_0–24 и C_max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T_1/2 сертралина был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Фармакодинамика

Сертралин — антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5‑HT) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5‑HT, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.

Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстроамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстроамфетамина.

Дети

Постмаркетинговое исследование безопасности SPRITES

Пострегистрационное наблюдательное исследование с участием 941 пациента в возрасте от 6 до 16 лет было проведено для оценки долгосрочной безопасности лечения сертралином (с психотерапией и без нее) по сравнению с психотерапией в отношении когнитивного, эмоционального, физического и пубертатного созревания продолжительностью до 3 лет. Данное исследование проводилось в условиях клинической практики у детей и подростков с первичными диагнозами обсессивно-компульсивное расстройство, депрессия или другие тревожные расстройства, и в рамках исследования оценивались когнитивные способности (оценка проводилась при помощи теста Trails B и индекса метакогниции из Перечня Оценки Поведения Исполнительной Функции (ПОПИФ), поведенческой/эмоциональной регуляции (оценивается с помощью индекса регуляции поведения из ПОПИФ) и физического/пубертатного созревания (оценивается по стандартизированному индексу роста/веса/массы тела (ИМТ) и стадии Таннера)). Сертралин одобрен для использования в педиатрии только для пациентов в возрасте 6 лет и старше с ОКР (см. раздел «Показания к применению»).

Стандартизация каждого критерия первичного исхода на основе норм пола и возраста показала, что общие результаты соответствуют нормальному развитию. Статистически значимых различий по основным критериям результата, за исключением веса, не наблюдалось. Статистически значимый результат для стандартизованного веса был обнаружен в сравнительных анализах; однако величина изменения веса была небольшой (среднее (стандартное отклонение) изменение стандартизованных z‑значений <0,5 стандартного отклонения) и наблюдалась в основном при более высоких дозах.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом является тошнота. При лечении социальной фобии отмечали нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции) у мужчин в 14% случаев при применении сертралина, по сравнению с 0% на фоне применения плацебо. Эти нежелательные явления зависят от дозы и часто проходят при продолжении терапии.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной фобией не отличаются от таковых при большом депрессивном расстройстве.

В таблице № 1 представлена информация о побочных реакциях, наблюдавшихся при применении сертралина, на основании данных, полученных во время постмаркетинговых (частота неизвестна) и плацебо-контролируемых клинических исследований (исследования проводили с участием 2542 пациентов, получающих сертралин, и 2145 пациентов, получающих плацебо). Данные исследования проводились у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР или социальной фобией.

Некоторые нежелательные реакции, перечисленные в таблице № 1 при продолжении терапии, могут уменьшаться по интенсивности и частоте и в целом не приводят к прекращению терапии.

Очень частые	≥10%
Частые	≥1% и <10%
Нечастые	≥0,1% и <1%
Редкие	≥0,01% и <0,1%
Очень редкие	<0,01%
Частота неизвестна	Невозможно определить на основании имеющихся данных

Таблица № 1

Система органов	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны сердца
Частые	Ощущение сердцебиения*
Нечастые	Тахикардия*
Редкие	Инфаркт миокарда, брадикардия, заболевания сердца, развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes)* (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), удлинение интервала QTc на ЭКГ* (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), повышение концентрации холестерина в плазме крови*
Нарушения со стороны сосудов
Частые	«Приливы» крови к коже лица*
Нечастые	Повышение артериального давления*, гиперемия, кровотечения*
Редкие	Периферическая ишемия, цереброваскулярный спазм (включая обратимую вазоконстрикцию сосудов головного мозга и синдром Колла-Флеминга)*§
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редкие	Лимфаденопатия, тромбоцитопения*§, лейкопения*§, нарушение функции тромбоцитов*§
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частые	Звон в ушах*
Нечастые	Боль в ушах
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые	Повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы*, аспартатаминотрансферазы*)
Редкие	Нарушение функции печени*§
Частота неизвестна	Серьезные нарушения функции печени (включая, гепатит, желтуху, печеночную недостаточность)
Нарушения со стороны органа зрения
Частые	Нарушение зрения*
Нечастые	Мидриаз*, периорбитальный отек*
Редкие	Глаукома, расстройства слезного аппарата, скотома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза
Частота неизвестна	Разный размер зрачков
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые	Диарея (18%), тошнота (24%)
Частые	Рвота*, боль в животе*, запор*, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта
Нечастые	Эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенное слюноотделение, поражения языка, отрыжка, желудочно-кишечное кровотечение*
Редкие	Мелена, кровь в стуле, стоматит, язвенное поражение языка, поражение зубов, глоссит, язвенное поражение слизистой оболочки полости рта, панкреатит*
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые	Повышенная утомляемость (10%)*
Частые	Боль в груди*, слабость, недомогание*, лихорадка*, астения*, усталость*
Нечастые	Озноб, жажда, нарушение походки*, периферические отеки*
Редкие	Грыжи, снижение переносимости препарата, отек лица*, синдром отмены*§
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Редкие	Новообразования†
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые	Гиперчувствительность*
Редкие	Анафилактоидные реакции*§
Частота неизвестна	Аллергия
Лабораторные и инструментальные данные
Частые	Повышение массы тела*
Нечастые	Снижение массы тела*
Редкие	Нарушение свойств семенной жидкости, отклонения от нормы результатов лабораторных анализов*
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна	Гиперпролактинемия*§, неадекватная секреция антидиуретического гормона*§, гипотиреоз*
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частые	Снижение или повышение* аппетита
Редкие	Сахарный диабет*, гипонатриемия*§, гипогликемия*, гипергликемия*§, гиперхолестеринемия
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частые	Миалгия, артралгия*
Нечастые	Остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные спазмы*
Редкие	Нарушения со стороны костной ткани, рабдомиолиз*§, тризм*§
Частота неизвестна	Мышечные судороги
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые	Головная боль (21%)*, головокружение (11%)
Частые	Повышение артериального давления*, парестезия*, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, сонливость
Нечастые	Непроизвольные мышечные сокращения*, нарушение координации, гиперкинезии*, амнезия, гипестезия*, нарушения речи, постуральное головокружение, мигрень*, обморок*, экстрапирамидные расстройства*, нарушение двигательной функции (в том числе, экстрапирамидные расстройства, такие как гиперкинезия, гипертонус, скрежет зубами или нарушение походки)
Редкие	Серотониновый синдром*, кома*, судороги*§, дистония, акатизия*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения
Частота неизвестна	Также сообщалось о развитии симптомов злокачественного нейролептического синдрома: в некоторых случаях, связанных с одновременным применением серотонинергических препаратов. Они включали следующие симптомы: тревога, нарушение сознания, диафорез, диарея, лихорадка, ригидность мышц, тахикардия; психомоторное возбуждение (см. раздел «Особые указания»)
Нарушения психики
Очень частые	Бессонница (19%)
Частые	Депрессивные симптомы*, снижение либидо*, деперсонализация, тревога*, ночные кошмары*, ажитация*, скрежет зубами во сне*, повышенная возбудимость
Нечастые	Эйфория*, галлюцинации*, агрессивное поведение*, апатия, нарушение мышления, спутанность сознания*
Редкие	Конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психотические нарушения*, параноидальное поведение, суицидальные мысли/поведение***, хождение во сне, преждевременная эякуляция
Частота неизвестна	Болезненные сновидения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые	Ноктурия, задержка мочи*, полиурия, учащенное мочеиспускание, нарушения мочеиспускания, недержание мочи*, гематурия*
Редкие	Олигурия, задержка мочеиспускания, энурез*
Со стороны репродуктивной системы**
Частые	Сексуальная дисфункция (см. раздел «Особые указания»), нарушение эякуляции, нарушение менструального цикла*
Нечастые	Вагинальное кровотечение, нарушение половой функции у женщин
Редкие	Меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм*, галакторея*, гинекомастия*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые	Зевота*
Нечастые	Бронхоспазм*, одышка, носовое кровотечение*
Редкие	Ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота
Частота неизвестна	Интерстициальное заболевание легких
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые	Сыпь*, повышенное потоотделение
Нечастые	Периорбитальный отек*, отек лица*, пурпура*, алопеция*, холодный пот, сухость кожи, крапивница*, кожный зуд*
Редкие	Дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, изменение запаха кожи, токсический эпидермальный некролиз*§, синдром Стивенса-Джонсона*§, ангионевротический отек*§, эксфолиативная сыпь*§, реакция фотосенсибилизации*§
Инфекционные и паразитарные заболевания
Частые	Фарингит
Нечастые	Инфекции верхних дыхательных путей, ринит
Редкие	Дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Редкие	Травмы, переломы*
Хирургические и терапевтические манипуляции
Редкие	Процедура вазодилатации

При регистрации нежелательного явления у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальным тревожным расстройством нежелательное явление относят к классу органов, который использовался для классификации данного нежелательного явления в рамках исследований у пациентов с депрессией.

^† Сообщалось об одном случае развития новообразования по сравнению с пациентами из группы плацебо.

* Данные побочные эффекты наблюдались также в постмаркетинговых исследованиях.

^§ Частота данных побочных эффектов ранжирована по верхней границе 95%‑го доверительного интервала.

** В качестве знаменателя используется количество пациентов, объединенных по группам в зависимости от пола: терапия сертралином (1118 мужчин, 1424 женщин), терапия плацебо (926 мужчин, 1219 женщин).

*** Отмечали случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у пациентов, получающих терапию сертралином или в ранний период после отмены терапии (см. раздел «Особые указания»).

Класс-эффекты

Согласно эпидемиологическим исследованиям, проводившимся преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, отмечался повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного побочного эффекта неизвестен.

Синдром отмены

Прекращение лечения сертралином (в особенности резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. Наиболее часто сообщается о следующих симптомах: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая, бессонницу и яркие сны), ажитация или психомоторное возбуждение, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом, эти симптомы носят легкий, умеренный и ограниченный характер; тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и длительно сохраняться. В связи с этим в случае, если пациент не нуждается в продолжении лечения сертралином, следует проводить постепенную отмену препарата путем плавного снижения дозы.

Пожилые пациенты

Применение СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), в том числе сертралина, в некоторых случаях было связано с развитием серьезной гипонатриемии у пожилых пациентов, для которых может быть характерен повышенный риск развития такого осложнения.

Дети

Профиль побочных реакций при применении сертралина у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых пациентов. В клинических исследованиях у детей отмечали следующие побочные реакции:

Очень частые (≥1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%), тошнота (15%).

Частые (≥1/100 и <1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессивное поведение, ажитация, повышенная возбудимость, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.

Нечастые (≥1/1000 и <1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, попытки суицида, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезия, депрессивные симптомы, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, цистит, простой герпес, отит, боль в ушах, боль в глазных яблоках, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травмы, снижение массы тела, непроизвольные сокращения мышц, нетипичные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в груди, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, изменение запаха кожи, крапивница, скрежет зубами во сне, «приливы» крови к коже лица.

Частота неизвестна: энурез.

Симптомы

Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (TdP) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие комы.

Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.

Лечение:

Специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма (в том числе мониторирование ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала QT на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг.

По 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия или без него.

Отпуск

Отпускают по рецепту.