При подкожном введении

Препарат СУЛЬФОКАМФОКАИН^® применяют в дозе по 2 мл 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза равна 4 мл, максимальная суточная доза равна 12 мл.

Длительность применения устанавливают индивидуально. При хронической дыхательной и сердечной недостаточности вводят в течение 20–30 дней.

При внутримышечном введении

Препарат применяют в дозе по 2 мл 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза равна 4 мл, максимальная суточная доза равна 12 мл.

Длительность применения устанавливают индивидуально. При хронической дыхательной и сердечной недостаточности вводят в течение 20–30 дней.

При внутривенном введении (при острых состояниях)

Препарат применяют в разовой дозе 2 мл медленно струйно или капельно.

Максимальная разовая доза равна 2 мл.

При отсутствии эффекта или недостаточном эффекте повторные внутривенные инъекции препарата не рекомендуются.

Внутримышечное и внутривенное введение препарата допускается лишь в исключительных случаях, с особой осторожностью и в условиях, обеспечивающих тщательное врачебное наблюдение за состоянием пациента (см. раздел «Особые указания»).

Порядок работы с полимерной ампулой

1.       Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.       Вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.       Через образовавшиеся отверстие набрать с помощью иглы содержимое ампулы в шприц.

На 1 мл раствора:

Действующие вещества

Прокаин — 50,4 мг

Сульфокамфорная кислота (в пересчете на безводную) — 49,6 мг

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций — до 1 мл.

–      Гиперчувствительность к прокаину, сульфокамфорной кислоте, местноанестезирующим средствам сложноэфирной структуры (тетракаин, бензокаин), парааминобензойной кислоте или к любому из вспомогательных веществ.

–      Беременность.

–      Период грудного вскармливания.

–      Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения отсутствует).

С осторожностью

Артериальная гипотензия; экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакокинетика

Прокаин

Абсорбция

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации).

Метаболизм

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и п‑аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Сульфокамфорная кислота

Абсорбция

В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении.

Фармакодинамика

Прокаин

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).

Сульфокамфорная кислота

Оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая в миокарде обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, головокружение, сонливость, стойкая анестезия, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердца

Частота неизвестна: брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменение процесса распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), повышение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: диспепсические расстройства, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: непроизвольное мочеиспускание.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.

Симптомы

Симптомы

Прокаин

Признаки и симптомы передозировки при применении прокаина: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Сульфокамфорная кислота

Признаки и симптомы передозировки при применении сульфокамфорной кислоты: возбуждение, чувство жара, головная боль, головокружение, потеря сознания, тахикардия, судороги, анурия, кома.

Лечение

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:

–      немедленно прекратить введение препарата;

–      обеспечить проходимость дыхательных путей;

–      обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

Лечение симптоматическое. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). При необходимости приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Раствор для инъекций, 50,4 мг/мл + 49,6 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла.

На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.

По 1 (по 5 или 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 2 мл препарата в ампулу полимерную.

На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 2 блока из 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку из картона или по 2 блока из 5 ампул в пакет из фольгированной пленки.

По 1 пакету вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.