Способы применения

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения

Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.

Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5–1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2–3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.

Начальная суточная доза — 3–15 мг — делится на 2–3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20–30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия — 5–20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.

Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы.

Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.

Сниженная функция почек:

Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Сниженная функция печени:

Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.

Состав

Активное вещество — флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/ 1 мг/ 5 мг флупентиксола.

Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.

Оболочка — желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295^® (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома.

Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; глаукома (и предрасположенность к ней); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных расстройств); задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения дозы препарата до 25 мг/сут, т. к. активирующее действие Флюанксола может привести к обострению этой симптоматики.

Инструкция по применению

Описание лекарственной формы

0,5 мг и 1 мг — круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг — овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакокинетика

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4–5 часов. Кажущийся объем распределения (V_d)_β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.

Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1–3 нг/мл (2–8 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑НТ (5‑гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Во время лечения флупентиксолом и сразу после отмены терапии были отмечены случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Особые указания»).

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции спешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии флупентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Информация о частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко — гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто — повышение аппетита, повышение массы тела;

Нечасто — снижение аппетита;

Редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики:

Часто — бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо;

Нечасто — спутанность сознания;

Неизвестно — суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия;

Часто — головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания;

От нечасто до редко — поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства;

Очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения;

Нечасто — непроизвольное движение глазных яблок.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — тахикардия, ощущение сердцебиения;

Редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — снижение артериального давления, «приливы»;

Очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто — сухость во рту;

Часто — запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота;

Нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени;

Очень редко — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — зуд, повышенное потоотделение;

Нечасто — дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто — миалгия;

Нечасто — мышечная ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — задержка мочи, расстройство мочеиспускания.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

Неизвестно — неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто — эректильная дисфункция, нарушения эякуляции;

Редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — слабость, астения.

Как и при применении других антипсихотических препаратов при приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — фибрилляция и тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade des Pointes).

Резкое прекращение приема флупентиксола может сопровождаться возникновением реакций «отмены». Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1–4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7–14 дней.

Симптомы

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade des Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т. к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

Упаковка:

0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпуск

По рецепту врача.