Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 часов.

Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.

Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5‑минутный перерыв между инстилляциями.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Применение бримонидина не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек; при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность

Применение у детей

В 3-месячном исследовании фазы III у детей в возрасте 2–7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β‑блокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7‑летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой тела ≤20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%).

Безопасность и эффективность бримонидина у детей младше 2 лет не установлены.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пожилого пациентов не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. C_max и T_1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина.

1 мл содержит:

Действующее вещество

Бримонидина тартрат 1,00 мг.

Вспомогательные вещества

Бензододециния бромид 0,10 мг, гипромеллоза 5,00 мг, натрия хлорид 3,70 мг, борная кислота 6,00 мг, натрия тетраборат 0,45 мг, калия хлорид 1,40 мг, кальция хлорида дигидрат 0,06 мг, магния хлорида гексагидрат 0,06 мг, натрия гидроксида 0,1 М раствор до pH 5,5–6,5, хлористоводородной кислоты 0,1 М раствор до pH 5,5–6,5, вода для инъекций до 1,00 мл.

–      Одновременная терапия ингибиторами монооксидазы.

–      Гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата.

–      Период грудного вскармливания.

–      Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).

С осторожностью

–      У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин), печеночной недостаточностью.

–      У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом. Бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью. Хотя 0,2% бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние и на частоту сердечных сокращений, при лечении пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний необходимо соблюдать осторожность.

–      У детей в возрасте от 2 до 7 лет.

Описание лекарственной формы

Прозрачная от бесцветной до зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакокинетика

Абсорбция

После глазного применения 0,1% или 0,2% раствора максимальные концентрации в плазме достигались в течение 0,5–2,5 часов и снижались с периодом системного полувыведения приблизительно в 2 часа.

Распределение

Связывание бримонидина с белками не изучалось.

Метаболизм

У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью.

Выведение

Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87% принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74% дозы обнаруживалось в моче.

Фармакодинамика

Бримонидин — селективный α₂‑адреномиметик. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.

Побочные действия

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения является аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2%).

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В клинических исследованиях бримонидина выявлены следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения.

Часто: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в том числе кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения.

Нечасто: эрозия роговицы, ячмень.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: повышение или снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: бронхит, фарингит, кашель, одышка.

Нечасто: сухость слизистой оболочки носа, апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные расстройства — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: гиперхолестеринемия.

Другие

Часто: общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса.

Нечасто: извращение вкуса.

У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Отдельные серьезные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.

В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих нежелательных реакциях:

Нарушения со стороны органа зрения

Ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Депрессия, синкопе.

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.

Симптомы

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном проглатывании

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательна реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.

При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Передозировка у детей

Симптомы передозировки бримонидином наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6–24 часов.

Капли глазные, 0,1%.

По 5 мл препарата во флаконы из полиэтилена низкой плотности вместимостью 10 мл, укупоренные пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Отпуск

Отпускают по рецепту.