В вечернее время/ перед сном. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или применения клизмы. После введения суппозитория желательно пребывание пациента в горизонтальном положении (положении лежа) в течение 30–40 минут. Длительность курса лечения препаратом Простатекс Плюс — 20 дней.

Проведение повторных курсов лечения возможно по назначению врача.

Синдром отмены при прекращении применения препарата не наблюдался.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы препаратов тамсулозина не требуется.

Действующие вещества:

простаты экстракт, субстанция порошок — 50 мг*, в пересчете на водорастворимые пептиды — 10 мг;

тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг.

Вспомогательное вещество:

Жир твердый (марки Suppocire NA 15) — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.

* Количество фармацевтической субстанции «Простаты экстракт, субстанция порошок» приведено из расчета на минимальное содержание водорастворимых пептидов (0,20 мг/мг). Производственная формула допускает уменьшение количества простаты экстракта в зависимости от количественного содержания водорастворимых пептидов в фармацевтической субстанции.

Повышенная чувствительность к действующим веществам (экстракт простаты, тамсулозин) и вспомогательному веществу, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек.

Ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе).

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина <10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Описание лекарственной формы

Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или серовато-коричневым оттенком цвета, однородной консистенции. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория и наличие на продольном срезе воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики препарата Простатекс Плюс было проведено только по оценке содержания одного из действующих веществ препарата — тамсулозина. Метаболизм экстракта простаты, также входящего в состав лекарственного препарата Простатекс, не позволяет провести классический фармакокинетический анализ.

В ходе фармакокинетического анализа было установлено, что фармакокинетические профили тамсулозина после введения препарата Простатекс Плюс в изученном диапазоне доз характеризуется дозозависимостью. Средние значения периодов полувыведения (T_1/2) при однократном введении — 10–11 ч; при повторном введении в течение 10 дней — 7–10 ч.

Фармакокинетический анализ при повторном введении препарата Простатекс Плюс (10 мг + 0,4 мг) позволил выявить, что ежедневный режим введения (1 раз в день) значимо не влияет на фармакокинетику и не предполагает наличия теоретических предпосылок к возникновению явлений кумуляции лекарственного препарата, а также фармакокинетической толерантности при более продолжительном введении.

Простатекс Плюс	AUC0−24, (нг/мл) × ч, mean			Cmax, нг/мл, mean
1 введ.	10 введ.	1 введ./ 10 введ.	1 введ.	10 введ.	1 введ./ 10 введ.
экстракт простаты 10 мг + тамсулозин 0,4 мг	109,56	123,62	0,96	11,40	12,04	1,16

 

Фармакодинамика

Простатекс Плюс обладает комбинированным действием на предстательную железу. Простаты экстракт обладает органотропным действием на предстательную железу. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе. Простаты экстракт нормализует параметры предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.

Тамсулозин селективно блокирует постсинаптические α_1A‑адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать α_1A‑адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на α_1B‑адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно). Тамсулозин снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Простатекс Плюс уменьшает дизурические явления, боль и дискомфорт при хроническом простатите и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Побочные действия

Следующие нежелательные реакции, наблюдавшиеся во время клинического применения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией, в порядке убывания частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Тамсулозин

Системно-органная классификация	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение	Головная боль	Обморок
Нарушения со стороны органа зрения					Нечеткость зрения*, нарушения зрения*
Нарушения со стороны сердца		Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сосудов		Ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Ринит			Носовое кровотечение*
Желудочно-кишечные нарушения		Запор, диарея, тошнота, рвота			Сухость во рту*
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, зуд, крапивница	Ангионевротический отек	Синдром Стивенсона-Джонсона	Многоформная эритема*, эксфолиативный дерматит*
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Нарушение эякуляции, ретроградная эякуляция, недостаточность эякуляции			Приапизм
Общие нарушения и реакции в месте введения		Астения

* наблюдались в ходе пострегистрационного применения.

Как и в случае применения других альфа-адреноблокаторов, возможно возникновение сонливости или отеков.

Описаны случаи возникновения интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) в ходе операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел 4.4).

В ходе пострегистрационного применения, помимо вышеперечисленных нежелательных реакций, при приеме тамсулозина сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке. Поскольку эти спонтанные сообщения получены в ходе применения после регистрации, частоту возникновения и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Экстракт простаты

Системно-органная классификация	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы					Аллергические реакции

 

Симптомы

Экстракт простаты

О случаях передозировки препаратом не сообщалось.

Тамсулозин

Симптомы

Передозировка тамсулозином может привести к тяжелой гипотензии и компенсаторной тахикардии. Явления тяжелой гипотензии наблюдались при разных степенях передозировки.

Лечение

В случае острой гипотензии, возникшей после передозировки тамсулозином, необходимо обеспечить стабилизацию сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек и проведение общих поддерживающих мер. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин имеет высокое сродство к белкам плазмы.

Суппозитории ректальные, 10 мг + 0,4 мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом. По 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.