Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды.

Терапию следует начинать с вечернего приема и постепенного увеличения дневных доз.

Препарат может приниматься независимо от приема пищи.

Препарат следует принимать циклами продолжительностью не менее одного месяца.

Взрослые

75–150 мг/сутки в виде разовой дозы вечером перед сном. Доза может быть увеличена до 300 мг/сутки, разделенных на два приема.

У госпитализированных пациентов доза может быть постепенно увеличена до 600 мг/сутки в повторных дозах.

Пожилые пациенты

Для пожилых или ослабленных пациентов рекомендуемая суточная доза должна быть снижена до 100 мг/сутки в виде дробных доз или в качестве разовой дозы в вечернее время перед сном. Данную дозу можно постепенно повышать под наблюдением врача в зависимости от эффективности и переносимости препарата. В большинстве случаев для данных пациентов следует избегать назначения разовой дозы более 100 мг. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг;

Вспомогательные вещества: сахароза (прессованный сахар), воск карнаубский, повидон К25 (поливинилпирролидон), магния стеарат.

-        Известная повышенная чувствительность к тразодону или любому вспомогательному веществу;

-        Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;

-        Острый инфаркт миокарда;

-        Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу;

-        Возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью

Рекомендуется осторожное дозирование и регулярное наблюдение пациентов со следующими состояниями:

-        эпилепсия, особенно резкое увеличение или уменьшение дозы;

-        пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью, особенно тяжелой степени;

-        пациенты с заболеваниями сердца, такими как стенокардия, нарушения проводимости или атриовентрикулярная (AV) блокада различной степени, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период);

-        гипертиреоз;

-        нарушения мочеиспускания, такие как гипертрофия предстательной железы, несмотря на незначительный антихолинергический эффект тразодона;

-        острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя из-за незначительного антихолинергического эффекта тразодона серьезных изменений не ожидается.

Описание лекарственной формы

Двояковыпуклые таблетки белого или бело-желтоватого цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакокинетика

После перорального приема разовой дозы 75 мг тразодона с пролонгированным высвобождением, C_max около 0,7 мкг/мл достигается через t_max равное 4 часам после приема, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляет около 8 мкг/мл/ч. После перорального приема разовой дозы 150 мг тразодона с пролонгированным высвобождением C_max около 1,2 мкг/мл достигается через t_max равное 4 часам после приема, AUC составляет около 18 мкг/мл/ч. Период полувыведения составляет около 12 часов.

Исследование взаимодействия с пищей не выявило значительных изменений в C_max и AUC при применении лекарственного препарата Триттико, таблетки с пролонгированным высвобождением 150 мг, до или после приема пищи.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что тразодон, в основном, метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Фармакодинамика

Тразодон является производным триазолопиридина, эффективным для лечения депрессивных расстройств, включая депрессию, ассоциированную с тревогой и расстройствами сна, и характеризующийся коротким латентным периодом (около недели).

Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5‑НТ2 рецепторов, активация которых главным образом связана с бессонницей, тревогой, психомоторным возбуждением и изменениями половой функции.

В отличие от других психотропных препаратов, тразодон не противопоказан при глаукоме, заболеваниях мочевыводящих путей, не оказывает экстрапирамидных эффектов, не потенцирует адренергическую передачу; благодаря отсутствию антихолинергической активности тразодон не имеет типичных эффектов трициклических антидепрессантов на сердечную деятельность.

Побочные действия

Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии тразодоном или в раннем периоде после завершения терапии.

Следующие симптомы, некоторые из которых также были отмечены в случаях нелеченой депрессии, были зафиксированы у пациентов, принимающих тразодон.

Класс систем органов (MedDRA)	Частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, анемия
Нарушения со стороны иммунной системы	Аллергические реакции
Нарушения со стороны эндокринной системы	Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Гипонатриемия1, потеря веса, анорексия, повышенный аппетит
Нарушения психики	Суицидальные мысли или суицидальное поведение2, спутанность сознания, бессонница, дезориентация, мания, беспокойство, нервозность, возбуждение (очень редко обостряющееся до приступов бреда), делирий, агрессивная реакция, галлюцинации, ночные кошмары, снижение либидо, синдром отмены
Нарушения со стороны нервной системы	Серотониновый синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, вертиго, головная боль, сонливость3, беспокойство, снижение бдительности, тремор, нарушение зрения, нарушение памяти, миоклонические судороги, выраженная афазия, парестезия, дистония, изменение вкуса
Нарушения со стороны сердца	Сердечная аритмия4 (включая полиморфную желудочковую тахикардию), учащенное сердцебиение, преждевременное желудочковое сокращение, два последовательных комплекса преждевременных желудочковых сокращений, желудочковая тахикардия, брадикардия, тахикардия, удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудов	Ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обморок
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Заложенность носа, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, повышенное слюноотделение, паралитическая кишечная непроходимость
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения функции печени (включая желтуху и повреждение клеток печени)5, внутрипеченочный холестаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Кожная сыпь, зуд, гипергидроз
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Боль в конечностях, боль в спине, миалгия, артралгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Расстройство мочеиспускания
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Приапизм6
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Слабость, отек, гриппоподобные симптомы, усталость, боль в груди, лихорадка
Лабораторные и инструментальные данные	Повышенный уровень ферментов печени

¹ У пациентов с наличием симптомов следует контролировать содержание жидкостей и электролитов.

² Смотрите раздел «Особые указания».

³ Тразодон — это антидепрессант с седативными свойствами, и иногда наблюдается вялость в первые дни терапии, которая обычно впоследствии исчезает.

⁴ Исследования на животных показали, что тразодон менее кардиотоксичен, чем трициклические антидепрессанты, и клинические исследования предполагают, что препарат обладает низкой способностью вызывать сердечную аритмию у человека. Клинические исследования у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе показали, что тразодон может быть аритмогенным у некоторых пациентов в популяции.

⁵ В редких случаях сообщалось о нежелательном воздействии на функцию печени.

⁶ Смотрите раздел «Особые указания».

Симптомы

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях сообщалось о возникновении комы, тахикардии, гипотензии, гипонатриемии, судорогах и остановке дыхания. В отношении сердечной деятельности это могут быть брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия.

Симптомы могут проявляться в течение 24 часов или позднее после передозировки. Передозировка тразодоном в сочетании с другими антидепрессантами может вызывать серотониновый синдром.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. Активированный уголь может быть использован взрослыми, принявшими более 1 г тразодона или детьми, принявшими более 150 мг тразодона в течение 1 часа после появления симптомов. В качестве альтернативной терапии взрослым может быть проведено промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально угрожающей жизни дозы.

Необходимо наблюдение как минимум в течение 12 часов после приема препарата, а также контроль уровня артериального давления, пульса и показателей шкалы комы Глазго. Если показатели шкалы комы Глазго снижены, контролируют насыщение крови кислородом. Контроль сердечной функции необходим у пациентов с наличием соответствующих симптомов.

Единичные короткие судороги не требуют терапии. Частые или длительные судороги корректируют введением диазепама внутривенно (0,1–0,3 мг/кг веса тела) или лоразепама (4 мг взрослым или 0,05 мг/кг веса тела детям).

Если данные меры не позволяют контролировать судороги, может быть рекомендовано внутривенное введение фенитоина. Для коррекции кислотно-щелочного баланса и нарушения метаболизма необходимо использовать кислород ингаляционно.

В случае гипотензии и чрезмерного седативного эффекта должна быть проведена симптоматическая и поддерживающая терапия. При сохранении тяжелой гипотензии следует рассмотреть применение допамина или добутамина.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 150 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевой фольги.

По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отпуск

Отпускают по рецепту.