Внутрь.

Взрослым — по 1 таблетке каждые 4–6 часов, но не более 6 таблеток в сутки.

Детям старше 12 лет — по 1 таблетке каждые 4–6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.

Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Дозы для особых категорий пациентов

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.

Почечная недостаточность

В случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества:

Парацетамол                                                            650,00 мг

Фенилэфрина гидрохлорид                                               10,00 мг

Хлорфенамина малеат                                            4,00 мг

Аскорбиновая кислота, покрытая оболочкой      31,35 мг

которая содержит:

Аскорбиновая кислота                                           30,00 мг

Стеариловый спирт                                                1,35 мг

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный — 15,00 мг, крахмал прежелатинизированный — 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH‑102 — 95,65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 30,00 мг, повидон К‑30 — 30,00 мг, тальк очищенный — 5,00 мг, магния стеарат — 9,00 мг;

Пленочная оболочка:

Опадрай коричневый OY56524 — 27,90 мг.

Состав Опадрая коричневого OY56524:

Гипромеллоза — 63,650%, титана диоксид (E171) — 20,140%, краситель железа оксид (красный) (E172) — 8,860%, макрогол 6000 — 6,300%, краситель железа оксид (желтый) (E172) — 1,050%.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        прием ингибиторов моноаминооксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета адреноблокаторов, других симпатомиметиков;

-        тяжелые сердечно‑сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома;

-        беременность, период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

-        Сахарный диабет;

-        нарушения функции печени;

-        нарушения функции почек;

-        гиперплазия предстательной железы;

-        гемолитическая анемия;

-        бронхиальная астма;

-        хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит);

-        эмфизема легких;

-        острый гепатит;

-        хроническое истощение или обезвоживание;

-        пилородуоденальный стеноз;

-        эпилепсия;

-        сердечно‑сосудистые заболевания;

-        дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;

-        врожденные гипербилирубинемии.

Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени.

Следует с осторожностью принимать пациентам с алкогольной зависимостью, а также с рецидивным образованием камней в почках.

Описание лекарственной формы

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы с закругленными концами, покрытые пленочной оболочкой красновато‑коричневого цвета, гладкие с обеих сторон.

На поперечном разрезе: ядро почти белого цвета и оболочка красновато‑коричневого цвета.

Фармакокинетика

Парацетамол

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10–60 минут после приема внутрь.

Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций.

Парацетамол метаболизируется в печени, прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Фенилэфрина гидрохлорид

Всасывается из желудочно‑кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 45 минут — 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2–3 часа.

Хлорфенамина малеат

Относительно медленно всасывается из желудочно‑кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5–6 часов после приема препарата.

Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25–50%. Около 70% хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Подвергается широкому распределению в тканях организма, включая центральную нервную систему (ЦНС). Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4–6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.

Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4–6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками.

Аскорбиновая кислота

Легко абсорбируется после приема внутрь. При обычном режиме дозирования (30–180 мг/сут) абсорбируется около 70–90% витамина; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%).

Аскорбиновая кислота широко распределяется в тканях. Высокие концентрации витамина обнаруживаются в печени, лейкоцитах, тромбоцитах, железистой ткани и хрусталике глаза. Около 25% витамина связывается с белками плазмы. Аскорбиновая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови, как правило, в 2–4 раза выше, чем в материнской крови.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Некоторое количество метаболизируется до неактивных дериватов (сульфатов и оксалатов) и выделяется с мочой.

Фармакодинамика

Парацетамол

Обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, сходным с действием салицилатов. Парацетамол проявляет также слабую противовоспалительную активность. В одинаковых дозах степень обезболивающего и жаропонижающего действия сопоставима с действием аспирина.

Парацетамол снижает температуру тела у пациентов с лихорадкой, но редко снижает нормальную температуру. Жаропонижающее действие осуществляется через гипоталамус. Снижение жара достигается вследствие вазодилатации и усиления периферического кровотока.

Фенилэфрина гидрохлорид

Является сосудосуживающим средством из группы симпатомиметиков. Обладает прямым воздействием на a‑адренергические рецепторы. В терапевтических дозах не влияет на b₁‑адренергические рецепторы сердца. Фенилэфрин не стимулирует b₂‑адренергические рецепторы бронхов или периферических кровеносных сосудов. Считают, что a‑адренергические эффекты приводят к подавлению продукции циклического аденозин‑3,5‑монофосфата (цАМФ), ингибируя аденилциклазу, в то время как b‑адренергические эффекты вызываются при повышении активности аденилциклазы. Фенилэфрин непрямым образом способствует высвобождению норадреналина. Вазоконстрикция является основным эффектом фенилэфрина в терапевтических дозах.

Хлорфенамина малеат

Обладает выраженным антагонистическим влиянием на H₁‑рецепторы гистамина. Антигистаминные средства уменьшают или устраняют влияние гистамина при помощи обратимого связывания H₁‑рецепторов гистамина в тканях. Хлорфенамин обладает также антихолинергической активностью. Антигистаминные средства препятствуют выбросу гистамина, простагландинов, лейкотриенов, а также миграции медиаторов воспаления. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого уменьшение отека при аллергических реакциях.

Аскорбиновая кислота (витамин C)

Восполняет повышенную потребность в витамине C при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания. Повышает сопротивляемость организма к инфекциям, улучшает переносимость парацетамола. Участвует в различных биохимических реакциях окисления‑восстановления. Является эффективным антиоксидантом. Прием аскорбиновой кислоты смягчает течение заболевания и укорачивает его длительность.

Побочные действия

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек;

Частота неизвестна: анафилактическая реакция, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения психики

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость;

Редко: головокружение, головная боль.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудов

Редко: артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота;

Редко: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота обычно переносится хорошо. Большие дозы могут вызывать диарею и другие желудочно‑кишечные расстройства, а также приводить к гипероксалурии и формированию камней в почках.

Симптомы

Симптомы

Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола.

При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол.

Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.

Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24–48 часов, а иногда и через 4–6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72–96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть снижен. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы передозировки фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно‑сосудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения со стороны циркулирующей крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертония и брадикардия.

Симптомы передозировки хлорфенамина малеата включают сонливость, остановку дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно‑сосудистый коллапс, включая аритмию.

У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислотой: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение

Для лечения передозировки парацетамола необходима немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч.

В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение донаторов SH групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Симптоматическое лечение.

Для лечения передозировки парацетамола необходимо немедленно начать лечение. В течение первых 48 часов после передозировки целесообразно применение N‑ацетилцистеина внутривенно либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь.

Целесообразно применение активированного угля и контроль дыхания и циркуляции. В случае судорог может применяться диазепам.

Лечение передозировки фенилэфрина включает быстрое промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гипертензивный эффект можно купировать при помощи введения внутривенно блокатора альфа‑рецепторов. В случае судорог возможно применение диазепама.

Лечение передозировки хлорфенамина малеатом включает промывание желудка в случае массивной передозировки либо стимуляция рвоты. После этого возможно назначение активированного угля и слабительного для замедления всасывания. В случае судорог следует провести седацию при помощи внутривенного диазепама или фенитоина. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.

Лечение передозировки аскорбиновой кислоты является симптоматическим, возможно потребуется провести форсированный диурез.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида; 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск

Без рецепта.