Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10–20 мг (1–2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок использования препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.

Дети и подростки от 1 до 18 лет

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг.

Режим дозирования:

Возраст (лет)	Масса тела (кг)	Доза (мг)	Частота
1–3	10–14	1	до 3 раз в сутки
3–5	15–19	2	до 3 раз в сутки
5–9	20–29	2,5	до 3 раз в сутки
9–18	30–60	5	до 3 раз в сутки
15–18	более 60	10	до 3 раз в сутки

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Дети и подростки старше 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение 10–20 мг (1–2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.

Дети и подростки в возрасте от 1 до 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 часов, в том числе в случае рвоты.

Дети в возрасте до 1 года

Безопасность и эффективность препарата МЕТОКЛОПРАМИД у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

на 1 мл:

Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида гидрат (в пересчете на безводное вещество) — 5,000 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (пиросульфит натрия) — 0,075 мг; натрия хлорид — 8,000 мг; динатрия эдетата дигидрат — 0,250 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

-        Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата

-        Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск

-        Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии

-        Поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе

-        Эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков)

-        Болезнь Паркинсона

-        Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов

-        Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома‑b5 в анамнезе

-        Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

-        Детский возраст до 1 года

-        Период грудного вскармливания

С осторожностью

-        При применении у пожилых пациентов

-        У пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией

-        У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями

-        У пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, с депрессией (в анамнезе)

-        При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин)

-        При печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести

-        При беременности

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2–3,4 л/кг. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов, при нарушении функции почек может увеличиваться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы).

Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра.

Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Побочные действия

Резюме нежелательных реакций

Наиболее часто при применении высоких доз препарата встречались следующие нежелательные реакции: часто — экстрапирамидные нарушения (острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия), нечасто — аллергические реакции, частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица 1. Нежелательные реакции, сообщения о которых были получены на фоне применения метоклопрамида

Классификация по заболеваниям, органам и системам	Нежелательная лекарственная реакция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна	Метгемоглобинемия, вероятно, связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5-редуктазы (особенно у новорожденных) Сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов) Лейкопения Нейтропения Агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто	Гиперчувствительность
Частота неизвестна	Анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) Аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь)
Нарушения со стороны эндокринной системы*
Нечасто	Аменорея Гиперпролактинемия
Редко	Галакторея
Частота неизвестна	Гинекомастия
Нарушения психики
Часто	Депрессия
Нечасто	Галлюцинации
Редко	Спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто	Сонливость
Часто	Астения Экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения) Паркинсонизм Акатизия
Нечасто	Дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза — окулогирный криз) Дискинезия Нарушение сознания
Редко	Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
Частота неизвестна	Поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов Нейролептический злокачественный синдром
Нарушения со стороны сердца
Нечасто	Брадикардия
Частота неизвестна	Остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией Атриовентрикулярная блокада Блокада синусового узла Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Аритмия типа «пируэт»
Нарушения со стороны сосудов
Часто	Понижение артериального давления
Частота неизвестна	Кардиогенный шок Острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой Транзиторное повышение артериального давления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто	Тошнота Диарея Запор
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна	Полиурия Недержание мочи
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота неизвестна	Сексуальная дисфункция Приапизм

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Дети

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.

Специфического антидота не существует.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС‑3 или в ампулы медицинского стекла I гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с вкладышем из бумаги мешочной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению и скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Отпуск

Отпускают по рецепту.