Вводят строго внутримышечно!

Препарат предназначен для краткосрочного применения!

Ведение следует осуществлять под строгим наблюдением врача, располагая возможностями для оказания неотложной помощи в связи с риском анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу натрия или производным пиразолона.

Взрослые и дети старше 15 лет (>53 кг)

Взрослым и детям старше 15 лет препарат вводится внутримышечно в объеме 2–5 мл. При необходимости дозу повторяют через 6–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл препарата (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения 2–3 дня.

После достижения терапевтического эффекта допускается перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами.

При отсутствии терапевтического эффекта лечение прекращается.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

Снижения дозы, как правило, не требуется. У пациентов с возрастными нарушениями функции печени и почек, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Метамизол натрия выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени

У таких пациентов увеличивается период полувыведения активных метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении снижать дозу не требуется.

Отсутствует достаточный опыт длительного применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Дети

Препарат противопоказан у детей в возрасте до 15 лет (см. раздел «Противопоказания»).

1 мл раствора содержит:

Активные вещества

Метамизол натрия — 500 мг,

Питофенона гидрохлорид — 2,0 мг,

Фенпивериния бромид — 0,02 мг.

Вспомогательные вещества

Вода для инъекций — до 1 мл

–      Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

–      Гиперчувствительность к производным пиразолона (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов) или другим НПВП.

–      Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

–      Острая печеночная порфирия.

–      Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

–      Кишечная непроходимость и мегаколон.

–      Нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия).

–      Гиперплазия предстательной железы II–III степени.

–      Атония желчного и мочевого пузыря.

–      Артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность.

–      Беременность и грудное вскармливание.

–      Детский возраст до 15 лет.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с коричневато-желтым или зеленовато-желтым оттенком.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.

Распределение

Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения — около 0,7 л/кг.

Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4‑метил-амино-антипирин (MAA) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4‑амино-антипирина (AA). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 минут.

Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (MAA), активный; 4‑аминоантипирин (AA), активный; 4‑формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4‑ацетиламиноантипирин (AAA), неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Выведение

Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.

Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.

Пациенты с нарушениями функции печени

Период полувыведения MAA (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Фармакодинамика

СПАЗМАЛГОН — комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия — производное пиразолона — обладает выраженным анальгетическим жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид — миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Побочные действия

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам, а также частоте их возникновения:

Градация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции обусловлены преимущественно метамизолом натрия, входящим в состав лекарственного препарата.

Гематологические и лимфатические нарушения

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск возникновения агранулоцитоза невозможно предвидеть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, ранее принимавших метамизол натрия без возникновения подобных нежелательных реакций.

Иммунные нарушения

Нечасто: ограниченная экзантема.

Редко: макулезно-папулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального введения.

Такие реакции могут возникать во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, однако могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки: местные или общие), одышки и реже жалоб со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

В связи с этим при возникновении любой кожной реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Очень редко: приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Неврологические нарушения

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях изъязвления и рвота с примесью крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

При парентеральном применении — боль в месте введения и местные реакции.

Симптомы

Симптомы

Преобладают симптомы «метамизоловой» интоксикации в сочетании с м‑холиноблокирующими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления.

Лечение

Прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Раствор для внутримышечного введения.

По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла (тип I) коричневого цвета с маркировкой для вскрытия ампулы (цветная точка)*.

По 10 ампул в поддон из ПВХ-пленки. По одному поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

* В случае производственной необходимости для кодировки ампулы возможно дополнительное нанесение цветного кольца/цветных колец.

Особые примечания

Препараты, содержащие метамизол натрия запрещены во многих странах из-за возможного снижения количества лейкоцитов крови при длительном использовании.

Отпуск

По рецепту.