Внутрь.

Не превышать указанную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

Минимальный интервал между приемами препарата Солпадеин Экспресс должен составлять не менее 4 ч.

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет

По 1–2 таблетки, растворенные в половине стакана воды, каждые 4–6 ч по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 табл. Максимальная продолжительность непрерывного применения без консультации врача: 5 дней в качестве обезболивающего и 3 дня в качестве жаропонижающего средства.

При превышении рекомендованной дозы препарата следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если пациент чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Перед применением препарата Солпадеин Экспресс пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих комбинацию кофеин + парацетамол, у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно обусловлены содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Нарушение функции печени. Перед применением препарата Солпадеин Экспресс пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих комбинацию кофеин + парацетамол, у пациентов с нарушением функции печени, преимущественно обусловлены содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата;

нарушения функции печени и почек тяжелой степени;

артериальная гипертензия;

глаукома;

нарушения сна;

эпилепсия;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сорбитол;

одновременное применение с другими лекарственными препаратами, содержащими парацетамол, литий, а также с кофеинсодержащими напитками;

беременность и грудное вскармливание;

возраст до 12 лет.

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера); вирусный гепатит; алкогольная болезнь печени; хронический алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; нарушения функции печени и почек легкой и средней степени тяжести; наличие тяжелых инфекций, т.к. прием препарата может увеличить риск метаболического ацидоза; применение у пациентов с дефицитом глутатиона (в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, или пациентов с низким ИМТ).

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Описание лекарственной формы

Таблетки растворимые: круглые плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, гладкие, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. При терапевтических концентрациях связывание парацетамола с белками плазмы минимально.

Не отмечается насыщение процессов выведения парацетамола с последующими рисками увеличения T_1/2 и токсичности. Взаимодействия активных веществ не отмечалось.

Кофеин полностью и быстро всасывается из ЖКТ. C_max достигаются через 5–120 мин, в зависимости от дозы, состояния пациента и сопутствующих препаратов. Признаков пресистемного метаболизма зарегистрировано не было. Кофеин активно распределяется по всему организму. Среднее связывание кофеина с белками плазмы составляет около 35%.

Препарат содержит натрия гидрокарбонат, способствующий всасыванию препарата.

Согласно данным клинических исследований, всасывание парацетамола и кофеина проходит быстрее в течение первых 60 мин (снижение T_max и увеличение AUC_0–10) по сравнению с препаратом Солпадеин Актив, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов — менее чем на 5% выводится в виде неизменного парацетамола.

Кофеин почти полностью (~99%) метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных ксантиновых производных, которые выводятся почками. Изофермент печеночного цитохрома Р450 CYP1A2 участвует в ферментном метаболизме кофеина.

Выведение

У взрослых пациентов выведение кофеина почти полностью происходит за счет печеночного метаболизма. Лишь небольшое количество (1–2%) принятой дозы кофеина у людей выводится в неизменной форме почками. У взрослых отмечается индивидуальная вариабельность скорости выведения. Средний T_1/2 из крови кофеина при приеме терапевтической дозы составляет около 4,9 ч, с диапазоном 1,9–12,2 ч.

Фармакодинамика

Препарат Солпадеин Экспресс оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина.

Парацетамол

Парацетамол блокирует (ЦОГ в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта). Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (например, с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе), или пожилого возраста, или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Кофеин

Обезболивающее адъювантное действие кофеина обусловлено следующими механизмами: блокадой периферического проноцицептивного действия аденозина, активацией центральных норадренергических путей, представляющих собой эндогенную систему подавления боли, и стимуляцией ЦНС с последующей модуляцией эффективного компонента боли.

Кофеин усиливает действие парацетамола и сокращает время до наступления обезболивающего эффекта. Клинические данные показали, что комбинация парацетамол + кофеин обеспечивает более эффективное облегчение боли по сравнению с просто парацетамолом.

Также кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Натрия гидрокарбонат не обладает обезболивающим эффектом.

Побочные действия

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом — очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Парацетамол

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других НПВП.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени. При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического действия, нефротоксического действия и панцитопении.

В случае длительного применения препарата необходим контроль картины крови.

Кофеин

Со стороны ЦНС: очень редко — головокружение, головная боль.

Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны психики: очень редко — бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, нервозность.

Со стороны ЖКТ: очень редко — желудочно-кишечные расстройства.

При применении препарата Солпадеин Экспресс не рекомендуется прием кофеинсодержащих продуктов, т.к. это увеличивает риск появления таких нежелательных реакций, как бессонница, раздражительность, тревожность, головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, тахикардия, сердечная аритмия.

При возникновении любой из перечисленных нежелательных реакций следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Симптомы

Парацетамол

Симптомы: передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или смерти. Кроме того, наблюдается острый панкреатит, сопровождающийся печеночной дисфункцией и гепатотоксичностью.

Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме парацетамола в количестве 10 г и более. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени (см. «Взаимодействие», «Особые указания), поражение печени может возникать после приема парацетамола в количестве 5 г и более.

Первые признаки передозировки обычно проявляются после 24–48 ч и достигают максимального развития на 4-е сутки. В течение первых 24 ч после передозировки могут проявиться следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия. Через сутки определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов), возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода, необходимость трансплантации печени, смерть. Также возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.

Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение. В случае подозрения на передозировку препарата Солпадеин Экспресс, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу для оказания медицинской помощи. В течение первого часа после передозировки, но не позднее 4 ч, рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан).

Следует определить концентрацию парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимо вводят ацетилцистеин в/в.

При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (прием метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в плазме крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лечение пациентов с серьезными нарушениями функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Кофеин

Симптомы: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги). Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия, например, обильное питье и поддержание жизненно важных показателей. В течение от 1 ч до 4 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля. Для уменьшения воздействия кофеина на функции ЦНС рекомендуется введение седативных препаратов в/в и антагонистов β-адренорецепторов для снижения кардиотоксического эффекта.

Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать симптомы со стороны ЖКТ, включая тошноту и рвоту. Кроме этого, высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать гипернатриемию.

При подозрении на гипернатриемию, у пациента должен контролироваться уровень электролитов и проводиться соответствующее лечение.

Таблетки растворимые, 65+500 мг. По 4 табл. в ламинированном стрипе (бумага/ПЭ/фольга алюминиевая/ПЭ). 3 или 6 стрипов по 4 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На вторичной упаковке допускается наличие контроля первого вскрытия.

Отпуск

Без рецепта.