Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Мелоксикам — 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100,00 мг, полоксамер 188 — 50,00 мг, меглюмин — 6,25 мг, глицин — 5,00 мг, натрия хлорид — 3,00 мг, натрия гидроксид раствор 1 М — до pH 8,2–8,9, вода для инъекций — до 1,0 мл.

-     Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП));

-     Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

-     Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-     Язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;

-     Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-     Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

-     Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

-     Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

-     Противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания;

-     Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori), длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Описание лекарственной формы

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (C_max) в плазме достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’‑карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’‑гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ‑2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ‑2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ‑2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;

Нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит;

Редко — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения:

Часто — анемия;

Нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов:

Часто — зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;

Нечасто — крапивница;

Редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза;

Очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы:

Очень редко — бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы (в том числе: со стороны органов слуха; психики):

Часто — головная боль;

Нечасто — головокружение, сонливость, вертиго;

Редко — шум в ушах;

Очень редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — периферические отеки;

Нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица;

Редко — ощущение учащенного сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы:

Нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку;

Очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны зрения:

Редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции:

Очень редко — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции:

Часто — отек и боль в месте введения.

Симптомы

Симптомы

Сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.

По 1,5 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпуск

Отпускают по рецепту.