Вилдегра таб.пролонг.высвоб.п.п.о. 100мг №30
Вилдегра таб.пролонг.высвоб.п.п.о. 100мг №30
от 1 828 ₽
2 150,00 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Показания к применению
- взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Указания для детей и беременных
Лекарственный препарат Вилдегра® не предназначен для применения у женщин.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
Фертильность
В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов значимых нежелательных реакций обнаружено не было.
Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Лекарственный препарат Вилдегра® не показан для применения у детей до 18 лет.Специальные указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным провести обследование сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает вазодилатирующее действие, приводящее к небольшому транзиторному снижению АД. До назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с затруднением оттока из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов (см. раздел "Противопоказания").
В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не предоставляется возможным.
Приапизм
Препараты для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 ч, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.
Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио®), а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Были получены спонтанные сообщения о случаях нарушения зрения при приеме силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел "Побочное действие"). В спонтанных сообщениях и наблюдательном исследовании были отмечены случаи редкого заболевания - неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН), которые имели связь с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 (см. раздел "Побочное действие"). Пациентов необходимо предупредить о том, что в случае внезапного нарушения зрения следует прекратить прием лекарственного препарата Вилдегра® и немедленно обратиться к врачу (см. раздел "Противопоказания").
Совместный прием с ритонавиром
Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
Совместный прием с альфа-адреноблокаторами
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 ч после приема дозы силденафила. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом можно начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, применяющих блокаторы альфа-адренорецепторов. Следует также рассмотреть вопрос о применении силденафила в начальной дозе 25 мг (см. раздел "Режим дозирования"). Кроме того, врачам необходимо информировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на свертываемость крови
В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой отсутствуют, поэтому применение силденафила пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Женщины
Лекарственный препарат Вилдегра® не предназначен для применения у женщин.
Вспомогательные вещества
Препарат Вилдегра® содержит лактозу. Мужчинам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Силденафил оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Поскольку в клинических исследованиях силденафила сообщалось о возможности развития головокружения и нарушений зрения, пациент должен знать о возможности появления данных реакций на прием силденафила перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению сложными механизмами.
Способы применения
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых пациентов (в т.ч. пожилого возраста) составляет 50 мг примерно за 1 ч до начала сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (необходимо использовать таблетку дозировкой 25 мг).
Максимальная рекомендуемая доза - 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг (необходимо использовать таблетку дозировкой 25 мг). Исходя из эффективности и переносимости препарата, при необходимости, доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг (необходимо использовать таблетку дозировкой 25 мг). Исходя из эффективности и переносимости препарата, при необходимости, доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг.
Дети
Лекарственный препарат Вилдегра® не показан для применения у детей до 18 лет.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом (см. раздел "Особые указания"), у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы CYP3A4, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг (необходимо использовать таблетку дозировкой 25 мг) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Кроме того, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с дозы 25 мг (необходимо использовать таблетку дозировкой 25 мг) (см. разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").
Состав
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат, эквивалентный силденафила основанию | 50 мг |
гипромеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, магния стеарат.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, макрогол-4000, титана диоксид.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат, эквивалентный силденафила основанию | 100 мг |
гипромеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, магния стеарат.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, макрогол-4000, титана диоксид.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 10) - пачки картонные.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к силденафилу и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у пациентов, получающих донаторы оксида азота (такие, как амилнитрит) или нитраты в любых формах;
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
- применение у пациентов, которым не рекомендована сексуальная активность (например, пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, такой как нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность тяжелой степени);
- пациентам с потерей зрения в одном глазу вследствие неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН), независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ5 или нет (см. раздел "Особые указания");
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.);
- недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (безопасность силденафила не исследовалась у пациентов этих подгрупп);
- пациентам с известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки) (безопасность силденафила не исследовалась у пациентов этих подгрупп);
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Инструкция по применению
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После однократного приема препарата Вилдегра® в дозе 100 мг средняя Cmax силденафила в плазме крови мужчин составляет около 411 нг/мл. Cmax силденафила при приеме препарата Вилдегра® внутрь натощак достигается в среднем в течение 2 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно около 96% и не зависит от общей концентрации препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев после приема препарата Вилдегра® составляла около 33% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, его Т1/2 составляет около 13 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила при приеме препарата Вилдегра® составляет 71 л/ч, а конечный Т1/2 - 9 ч. После приема внутрь также как после в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, через кишечник (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Собственных исследований препарата Вилдегра® в особых группах пациентов не проводилось, приводятся данные, полученные при исследовании препаратов силденафила в лекарственной форме без пролонгации высвобождения.
Нарушения функции почек. У добровольцев с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30–80 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила при его однократном приеме внутрь (в дозе 50 мг) не изменялись. Средние значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались до 126% и 73%, соответственно, по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC и Cmax в среднем на 100% и 88%, соответственно, по сравнению с этими показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-десметил-метаболита повышались на 200% и 79%, соответственно.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Сmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18–45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.
Фармакодинамика
Механизм действия
Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.
Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Фармакодинамические эффекты
Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее активен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в процессе фотопреобразования в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1 и в 700 раз - в отношении ФДЭ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Кроме того, селективность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4000 раз превосходит его селективность в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Профиль безопасности силденафила базируется на данных, полученных от 9570 пациентов, которые получали данный препарат в ходе 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Чаще всего у пациентов, принимавших силденафил в ходе клинических исследований, регистрировались такие нежелательные реакции как головная боль, гиперемия кожи, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы, зрительные нарушения, цианопсия и нарушение восприятия цвета.
Информация о нежелательных реакциях, зарегистрированных в рамках пострегистрационного наблюдения, собиралась на протяжении >10 лет. Поскольку держателю регистрационного удостоверения сообщалось не обо всех нежелательных реакциях, и, соответственно, не все нежелательные реакции были включены в базу данных по безопасности, то нельзя достоверно определить частоту данных реакций.
Табличное резюме нежелательных реакций
В таблице представлены нежелательные реакции по системно-органным классам (СОК) и частоте. Внутри каждой частотной группы нежелательные реакции располагаются в порядке убывания выраженности. Частота развития определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Таблица 1. Клинически значимые нежелательные реакции, сообщавшиеся с частотой, превышающей частоту для плацебо в контролируемых клинических исследованиях, и клинически значимые нежелательные реакции, сообщавшиеся в ходе пострегистрационного наблюдения
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко |
| Инфекции и инвазии | |||
| Ринит | |||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Гиперчувствительность | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль | Головокружение | Сонливость, гипестезия | Острое нарушение мозгового кровообращения, ТИА, судороги*, повторные судороги*, обморок |
| Со стороны органа зрения | |||
| Нарушение восприятия цвета**, нарушение зрения, нечеткость зрения | Нарушения слезоотделения***, боль в области глаза, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, изменение яркости световосприятия, конъюнктивит | НПИНЗН*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку глаза, артериосклеротическая ретинопатия, поражение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, поражение радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источников света, отек глаза, припухлость глаза, нарушение со стороны органа зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры | |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |||
| Вертиго, шум в ушах | Глухота | ||
| Со стороны сердца | |||
| Тахикардия, ощущение сердцебиения | Внезапная коронарная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия | ||
| Со стороны сосудов | |||
| Гиперемия кожи, приливы | Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Заложенность носа | Носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа | Чувство стеснения в горле, отек слизистой оболочки полости носа, сухость слизистой оболочки полости носа | |
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Тошнота, диспепсия | Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту | Гипестезия слизистой оболочки полости рта | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сыпь | Синдром Стивенса-Джонсона (ССД)*, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)* | ||
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |||
| Миалгия, боль в конечностях | |||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
| Гематурия | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||
| Кровотечение из полового члена, приапизм*, гематоспермия, длительная эрекция | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |||
| Боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, ощущение жара | Раздражительность | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| Тахикардия |
* 3арегистрировано только в ходе пострегистрационного наблюдения.
** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия.
*** Нарушения слезоотделения: сухость глаз, нарушение слезоотделения и повышенное слезоотделение.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Симптомы
Симптомы: в исследованиях, с участием здоровых добровольцев, нежелательные явления, развивавшиеся при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг, были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но частота их развития и степень тяжести повышались. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития нежелательных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушения зрения).
Лечение: проведение симптоматической терапии. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания силденафила с белками плазмы крови и отсутствия элиминации препарата с мочой.
таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.