Ксантинола никотинат р-р д/ин. 15% 2мл №10

Латинское название

Xantinol nicotinate

Действующее вещество

Ксантинола никотинат

Состав

Действующее вещество

Ксантинола никотинат — 150 мг

Вспомогательное вещество

Вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно.

Всасывание

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.

В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

1. образование никотинамидадениндинуклеотида в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

2. конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Выведение

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени и почек, а так же у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Фармакодинамика

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Показания

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гипертриглицеридемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью, так как никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2–3 недели.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1–2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5–10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40–50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200–500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5–4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5–10 дней.

Пациентам с имплантированным электрокардиостимулятором ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10–20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (ACT, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Взаимодействие

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/2 мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22, т/ф (4212) 53-91-86.

Срок годности

3 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C

Query	Rows	Time	Cached
SELECT items.id, items.parent_id, items.title, items.is_hidden_in_menu, items.sort_order, items.href, menus.code as menu_code, menus.use_code_in_links as menu_code_in_links, blocks.id as block_id, blocks.code as block_code, blocks.description, blocks.content, blocks.template, blocks.block_type, f.id as image_id, f.disk_name as image_path FROM admin_menu_items as items LEFT JOIN admin_menus as menus ON menus.id = items.menu_id LEFT JOIN admin_text_blocks as blocks ON blocks.id = items.text_block_id LEFT JOIN db_files as f ON f.master_object_id = items.id AND f.master_object_class = 'Admin_MenuItem' AND f.field = 'image' WHERE items.is_hidden is null ORDER BY items.parent_id, items.sort_order	199	0.000169	false
select count(*) from shop_carts where cart_id = '3702a57d9b01dc43b3bb11b9187f9674d684f5973f6ef428f2764bb3c63a5b7da8d777d258c07fbf0284f1dfa865ccbdb4dd4faa75ad0695f53502ad149c4d59'	1	0.000151	false
SELECT seo_settings.* FROM seo_settings ORDER BY id desc LIMIT 0, 1	1	0.000046	false
select price_id from pharmacy_clients where eshop = 1 and city = 'ys'	11	0.000077	false
SELECT , max(inner_from.sku_price) as sku_price_max, min(inner_from.sku_price) as sku_price_min, count(inner_from.ps_id) as stories_counter FROM ( SELECT p., s.product_id, s.id as sku_id, sp.price_id, sp.price as sku_price, sp.price_2 as sku_price_2, s.leftover as sku_leftover, s.expire_date, ps.id as ps_id, c.name as category_name, df.id as image_id, df.disk_name as image_path FROM catalog_skus as s LEFT JOIN catalog_products p on p.id = s.product_id LEFT JOIN catalog_categories c on c.id = p.category_id LEFT JOIN pharmacy_sku_prices sp on sp.sku_guid = s.guid LEFT JOIN pharmacy_stores ps on ps.price_id = sp.price_id and ps.is_show = 1 LEFT JOIN db_files df on df.master_object_id = p.id and df.master_object_class = 'Catalog_Product' and df.field = 'photos' WHERE sp.price_id in ('606', '144', '135', '136', '143', '573', '572', '574', '593', '594', '706') and p.id = '43001' and s.leftover > 0 and (p.hidden is null or p.hidden <> 1) and (p.exception_1 is null or p.exception_1 <> 1) order by sp.price ) as inner_from GROUP BY inner_from.product_id HAVING count(inner_from.ps_id) > 0	1	0.002148	false
SELECT group_id FROM pharmacy_products_groups WHERE product_id = '43001'	0	0.000256	false
SELECT group_id FROM pharmacy_products_groups where product_id = '43001' limit 1	0	0.000304	false
SELECT admin_module_settings.* FROM admin_module_settings WHERE (admin_module_settings.module_id='admin') AND (admin_module_settings.form_id='default') LIMIT 0, 1	1	0.000107	false
SELECT shop_carts.* FROM shop_carts WHERE (shop_carts.cart_id = '3702a57d9b01dc43b3bb11b9187f9674d684f5973f6ef428f2764bb3c63a5b7da8d777d258c07fbf0284f1dfa865ccbdb4dd4faa75ad0695f53502ad149c4d59') LIMIT 0, 1	0	0.000331	false
select id, name from catalog_categories where parent_id is null order by sort_order asc	2	0.000158	false
select id, name from pharmacy_groups where category_id = 1	70	0.000385	false
select id, name from pharmacy_groups where category_id = 2	0	0.000088	false