Взрослым при рвоте, выраженной тошноте — внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 60 мг (для всех путей введения).

Перед рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10–20 мг (за 5–15 мин до начала исследования).

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 часа.

Детям старше 6 лет –– по 5 мг 1–3 раза в сутки.

Детям до 6 лет — суточная доза составляет 0,5–1 мг/кг, кратность применения — 1–3 раза в сутки.

Действующее вещество:

метоклопрамида гидрохлорида моногидрат

(в пересчете на безводное вещество)                                                            — 5 мг

Вспомогательные вещества:

натрия дисульфит

(натрия пиросульфит)                                                                                     — 0,075 мг

натрия хлорид                                                                                                  — 8 мг

динатрия эдетат (динатриевая соль

этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б)                                       — 0,25 мг

вода для инъекций                                                                                          — до 1 мл

Повышенная индивидуальная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, стеноз привратника желудка, перфорация ЖКТ (в т. ч. состояния, когда усилие двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками. Рвота у больных раком молочной железы.

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, пожилой возраст, ранний детский возраст (до 2 лет) (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Начинает действовать через 1–3 минуты после внутривенного введения, или через 10–15 минут после внутримышечного введения; эффект продолжается 1–2 часа. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения 3–5 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение 24–72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5‑НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т. ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (АД), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов стимулирует секрецию пролактина, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами), стимулируя секрецию альдостерона (возможна задержка жидкости).

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезии (у пожилых, при хронической почечной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Запор или диарея,

Редко — сухость во рту.

Аллергические реакции

Крапивница.

Со стороны эндокринной системы

Редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие

В начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа.

Симптомы

Могут отмечаться: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.

При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

По 2 мл, 3 мл или 4 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпуск

По рецепту.