Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.

Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1–0,25 мг, разведенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3–0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10–20 минут до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3–0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 минут до 3 раз, или внутривенно по 0,1–0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий — по 0,5–1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция — дозы должны в 2–2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Остановка кровотечений: местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2–10 мкг/мин.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

Синдром Морганьи‑Адамса‑Стокса (брадиаритмическая форма): в дозе 1 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2–10 мкг/мин.

Применение в детской практике:

Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут, медленно.

Детям старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 минут использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Эпинефрин (адреналин) — 1,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 8,00 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,00 мг, хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат — 0,50 мг, глицерол (глицерин) — 60,00 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М — до pH 2,5–4,0, вода для инъекций — до 1 мл.

-        Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-        гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность стадии IIБ–III;

-        феохромоцитома;

-        острая и хроническая артериальная недостаточность;

-        гиперкалиемия;

-        шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический);

-        холодовая травма;

-        органические повреждения головного мозга;

-        закрытоугольная глаукома;

-        детский возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни);

-        беременность, период грудного вскармливания;

-        одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).

Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

С осторожностью

-        Метаболический ацидоз;

-        ишемическая болезнь сердца;

-        артериальная гипертензия;

-        гиперкапния, гипоксия;

-        фибрилляция предсердий;

-        желудочковая аритмия;

-        легочная гипертензия;

-        гиповолемия;

-        инфаркт миокарда;

-        окклюзионные заболевания сосудов (в т. ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно);

-        сахарный диабет;

-        гипертиреоз;

-        давняя бронхиальная астма и эмфизема;

-        церебральный атеросклероз;

-        болезнь Паркинсона;

-        тетраплегия;

-        судорожный синдром;

-        гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании;

-        пожилой возраст;

-        парезы и параличи;

-        повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении — 3–10 минут. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминоксидазой и катехол‑О‑метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1–2 минуты.

Выведение

Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на α‑ и b‑адренорецепторы. Действие обусловлено активацией рецептор-зависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Ca²⁺).

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на α‑адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция b₂‑адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (K⁺) из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1–2 минуты), через 5–10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль, тревожное состояние, тремор, тик;

Нечасто — головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах — желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков);

Редко — аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто — повышение или понижение артериального давления;

Редко — отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко — гипокалиемия.

Симптомы

Симптомы

Чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение

Прекратить введение препарата, симптоматическая терапия — для снижения артериального давления — α‑адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — b‑адреноблокаторы (пропранолол).

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из светозащитного стекла первого гидролитического класса.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (с фольгой) с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами ампульными упаковывают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Особые примечания

препарат "заводит" основные системы жизнедеятельности организма

Отпуск

Отпускают по рецепту.