Интраназально.

Режим дозирования

Взрослые старше 18 лет. Рекомендуемая доза составляет одно впрыскивание в каждую ноздрю два раза в сутки утром и вечером.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.

Способ применения

Применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если через 14 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо обратиться к врачу. Без консультации с врачом препарат МОМАТ РИНО АДВАНС не следует применять более 3 мес подряд.

Рекомендации для пациентов по применению препарата

Подготовка назального спрея к применению

Флакон следует осторожно встряхнуть перед использованием в течение примерно 5 с, наклоняя его вверх и вниз, а затем снять защитный колпачок. Перед первым использованием назальный спрей с азеластина гидрохлоридом и мометазона фуроатом необходимо подготовить, нажав и отпустив назальный адаптер 6 раз. Если назальный спрей с азеластина гидрохлоридом и мометазона фуроатом не использовался в течение более 7 дней, его необходимо подготовить, нажав и отпустив назальный адаптер дважды или до появления мелкой дисперсии.

Применение назального спрея

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым применением назального спрея подготовить дозирующее устройство, нажав вниз на выступы белого назального адаптера указательным и средним пальцами, удерживая основание флакона большим пальцем. Не прокалывать назальный адаптер. При распылении не направлять в глаза.

3. Перед применением по возможности очистить носовые ходы. Зажать одну ноздрю и, слегка наклонив голову вперед, ввести концевую часть назального адаптера в другую ноздрю, при этом флакон следует держать вертикально. Быстро и резко нажать на адаптер. Не следует производить распыление на носовую перегородку.

4. Произвести выдох через рот.

5. Повторить действия, описанные в пункте 3 для другой ноздри.

6. Протереть назальный адаптер чистой салфеткой и надеть защитный колпачок.

Инструкция по очистке назального адаптера

1. Снять защитный колпачок.

2. Снять белый назальный адаптер, аккуратно потянув его вверх.

3. Промыть назальный адаптер холодной проточной водой с двух сторон и высушить. Не следует использовать какие-либо вспомогательные предметы (например, иглы или острые предметы) для очистки адаптера, т.к. это повредит адаптер и приведет к тому, что пациент не получит необходимую дозу препарата.

4. Промыть защитный колпачок холодной проточной водой и высушить.

5. Установить назальный адаптер на прежнее место, убедившись, что стержень флакона помещен в центр назального адаптера.

6. Подготовить дозирующее устройство, нажав вниз на выступы белого назального адаптера указательным и средним пальцами, удерживая основание флакона большим пальцем. Нажать и отпустить назальный адаптер 2 раза или до появления мелкодисперсного спрея. Не распылять в глаза. Теперь дозирующее устройство готово к использованию. При отсутствии использования в течение более 1 нед следует повторить подготовку путем нажатия на назальный адаптер 2 раза или до появления мелкодисперсного спрея.

7. Надеть защитный колпачок.

повышенная чувствительность к азеластину, мометазону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления);

пациенты с нарушением функции почек;

наличие нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: перед применением препарата МОМАТ РИНО АДВАНС следует проконсультироваться с врачом при туберкулезной инфекции (активной и латентной) респираторного тракта, нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), а также в случае, если пациент ранее принимал мометазон или азеластин.

Описание лекарственной формы

Белая или почти белая суспензия.

Фармакокинетика

Не было проведено отдельного фармакокинетического исследования спрея назального дозированного азеластина гидрохлорида + мометазона фуроата (140 мкг/50 мкг) для характеристики его фармакокинетики.

Азеластина гидрохлорид

Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. C_max в крови после интраназального применения достигается через 2–3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя C_ss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные были изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80–90%.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.

Мометазон

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Мометазона фуроат в форме суспензии очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном введении, до выведения с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Фармакодинамика

Препарат МОМАТ РИНО АДВАНС содержит два действующих вещества, азеластина гидрохлорид и мометазона фуроат, с разными механизмами действия. Уменьшение симптомов аллергического ринита отмечается через 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.

Азеластина гидрохлорид

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Являясь селективным H₁-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцитактивирующий фактор), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергической реакции и воспаления.

При интраназальном применении азеластина его биодоступность — около 40%, в связи с чем оказывает системное действие, менее выраженное, чем при приеме внутрь.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чихание и ринорею, зуд, жжение в глазах.

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал ЭКГ отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Мометазон

Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. В рамках клинических исследований было выявлено, что мометазон в форме спрея назального дозированного снижает выраженность назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (заложенность носа, ринорею, зуд и чихание). Уменьшение выраженности симптомов сезонного аллергического ринита отмечалось в течение 11 ч после первого применения препарата. Максимальный благоприятный эффект обычно отмечался в течение 1–2 нед после начала применения препарата. Терапия мометазоном в форме назального спрея существенно снижала заложенность носа у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Побочные действия

Приведенный ниже список нежелательных явлений основан на данных клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, а также данных пострегистрационного применения отдельных компонентов препарата.

Сезонный аллергический ринит

В клиническом исследовании, проведенном у 560 пациентов от 12 до 65 лет с сезонным аллергическим ринитом, 282 пациента получали препарат азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) в течение в среднем 14,94 дня.

В целом профиль безопасности препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный) был сопоставим с профилями отдельных компонентов, применявшихся в форме монотерапии в исследовании, а также согласовывался с имеющимися опубликованными данными по монотерапии отдельными компонентами комбинации. В общей сложности было зарегистрировано 18 нежелательных явлений, связанных с применением препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный), у 11 из 282 пациентов.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, зарегистрированными в исследовании, были головная боль (5 случаев) и дисгевзия (5 случаев). Другими нежелательными явлениями были сонливость (3 случая), заторможенность (2 случая), тошнота (1 случай), диспепсия (1 случай) и чихание (1 случай). Большинство этих нежелательных явлений были легкими по степени выраженности, в ходе исследования не было зарегистрировано ни одного серьезного нежелательного явления.

В другом клиническом исследовании, проведенном с участием 220 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю по два раза в сутки утром и вечером, 55 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат по 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в сутки, 55 пациентов спрей дозированный мометазона фуроат и 55 пациентов спрей дозированный азеластина гидрохлорид. Продолжительность лечения этими препаратами составила 14 дней.

В течение всего периода исследования нежелательные явления были выявлены у 51 участника (23%). В ходе исследования были отмечены следующие нежелательные явления: сонливость (0,9%), горький привкус во рту (3,6%), головная боль (2,7%), носовое кровотечение (1,8%), жжение в носу после применения (9,5%), чихание после применения (4,1%), повышение аппетита (0,5%), сухость в носу (4,1%), отклонения в анализах (0,9%), отек слизистой оболочки носа (0,5%), заложенность носа (0,5%), ринорея (0,9%), синусовая аритмия (0,9%), покраснение рук (красные пятна) (0,5%), сухость глаз (0,5%), геморрагическая экзантема (0,5%), отклонения в анализе мочи (0,5%), отек век (0,5%), ощущение жжения в области глаз (0,5%) и потеря обоняния (0,5%).

Нежелательные явления легкой степени тяжести составили 74,5%, а нежелательные явления умеренной степени тяжести — 25,5% от общего числа нежелательных явлений.

Круглогодичный аллергический ринит

В клиническом исследовании, проведенном у 150 пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, 75 пациентов получали спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат, и 75 пациентов получали комбинированную терапию спреем назальным дозированным азеластина гидрохлоридом и спреем назальным дозированным мометазона фуроата из разных устройств.

Продолжительность лечения этими препаратами составила 28 дней. В течение всего периода исследования было зарегистрировано 51 нежелательное явление у 23 из 150 пациентов (15,33%). Наиболее распространенными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в исследовании, были головная боль (10 случаев), носовое кровотечение (6 случаев), чрезмерное чихание (5 случаев) и ощущение жжения слизистой оболочки (4 случая).

Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести, и в ходе исследования не было зарегистрировано серьезных нежелательных явлений. При сравнительном анализе наблюдаемых нежелательных явлений в группах различий между группами выявлено не было. В ходе исследования 94,74% (18/19) нежелательных явлений легкой степени тяжести и 5,26% (1/19) нежелательных явлений умеренной степени тяжести наблюдались в группе пациентов, получавших спрей назальный дозированный азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат.

Ниже приведены нежелательные лекарственные явления, зарегистрированные при применении отдельных компонентов комбинации фиксированных доз. В соответствии с данными ВОЗ нежелательные явления классифицированы на основании системно-органных классов по частоте их развития следующим образом: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до < 1/10; нечасто от ≥1/1000 до < 1/100; редко от ≥1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Азеластина гидрохлорид

Часто после применения может ощущаться специфичный для вещества горький привкус (часто — в связи с неправильным способом применения, а именно при чрезмерном запрокидывании головы назад в ходе применения), что в редких случаях может вызывать тошноту

Нечасто может возникать легкое, транзиторное раздражение воспаленной слизистой оболочки полости носа с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовое кровотечение.

Очень редко были зарегистрированы реакции гиперчувствительности (такие как сыпь, зуд, крапивница), анафилактоидные реакции; головокружение, утомляемость, сонливость, слабость, которые могут быть также следствием самого заболевания.

Мометазона фуроат

Нежелательные явления, связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены ниже.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.

Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%).

Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей*.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена — реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: частота не установлена — повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нарушение четкости зрения (размытое зрение) (см. «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовые кровотечения**; часто — носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена — перфорация носовой перегородки.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки) **; частота не установлена — нарушение вкуса и обоняния.

*Выявлено с частотой «редко» при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа;

**Выявлено при применении мометазона фуроата 2 раза в день при полипозе носа.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. «Особые указания»).

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы

Информация о лечении передозировки назального спрея с азеластина гидрохлоридом и мометазона фуроатом отсутствует. Информация о передозировке отдельных компонентов представлена ниже.

Азеластина гидрохлорид. На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Мометазона фуроат. При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата (<1%, при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл), маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Спрей назальный дозированный, 140+50 мкг/доза. По 75 и 150 доз во флаконе из ПЭВП, снабженном дозирующим устройством и назальным адаптером с защитным колпачком.

Флакон с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Отпуск

Без рецепта.