Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3‑й и последующие дни по 1,5–2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6–10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20–29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30–39 кг: 1 таблетка 2–3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40–50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг массы тела.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Сульфасалазин*, покрытый повидоном, 535,00 мг (эквивалентно сульфасалазину 500 мг).

Вспомогательные вещества

Крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.

Оболочка пленочная

Гипромеллоза, пропиленгликоль.

* Сульфасалазин, покрытый повидоном, содержит: сульфасалазин, повидон 3%, воду.

–      Гиперчувствительность к сульфасалазину, сульфонамидам, салицилатам и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

–      Порфирия.

–      Гранулоцитопения.

–      Апластическая анемия.

–      Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи).

–      Печеночная и/или почечная недостаточность.

–      Дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишечника, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны).

–      Обструкция кишечника или мочевыводящих путей.

–      Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность.

Описание лекарственной формы

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки коричневато-желтого цвета, покрытые прозрачной, бесцветной пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления более светлого цвета.

На изломе шероховатая масса коричневато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируется из тонкого кишечника, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5‑АСК, 60–80% и 25% соответственно.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (C_max) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает C_max в плазме крови через 3–12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы крови сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5‑АСК — 43%.

Биотрансформация и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5‑АСК — путем ацетилирования.

Период полувыведения сульфасалазина — 5–10 часов, сульфапиридина — 6–14 часов, 5‑АСК — 0,6–1,4 часа. Выводится через кишечник 5% сульфапиридина и 67% 5‑АСК, почками — 75–91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5‑аминосалициловой кислоты (5‑АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны психики

Галлюцинации, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, нарушение сна, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Тяжелые кожные нежелательные реакции: сообщалось об очень редких случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Преходящие олигоспермия и бесплодие.

Лабораторные и инструментальные данные

Гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Симптомы

Симптомы

Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение

Симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 5 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Отпуск

Отпускают по рецепту.