Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.

Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно перемешать, затем выпить, или подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды.

Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав^® Квиктаб 500 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥40 кг:

Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести — одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 12 ч (2 раза в день).

Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания — одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 8 ч (3 раза в день).

Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав^® Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения)

КК 10–30 мл/мин	500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции)
КК <10 мл/мин	500 мг/125 мг 1 раз в день (при среднем и тяжелом течении инфекции)
Гемодиализ	500 мг/125 мг каждые 24 ч, плюс 500 мг/125 мг во время сеанса диализа, с повторным применением в конце сеанса диализа (так как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижаются)

Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав^® Квиктаб 875 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥40 кг:

При тяжелых инфекциях и инфекциях органов дыхания — одна таблетка (875 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день).

Суточная доза препарата Амоксиклав^® Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав^® Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано.

Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме препарата Амоксиклав^® Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав^® Квиктаб.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом!

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

-        Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата;

-        тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета‑лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);

-        предшествующие эпизоды желтухи и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

-        детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг;

-        нарушение функции почек (КК <30 мл/мин) (для дозировки 875 мг + 125 мг).

С осторожностью

-        Тяжелая печеночная недостаточность;

-        заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит, связанный с применением пенициллинов в анамнезе);

-        хроническая почечная недостаточность;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        одновременное применение с антикоагулянтами.

Описание лекарственной формы

Овальные таблетки желтоватого цвета с вкраплениями коричневого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая.

После однократного приема препарата в дозе 500 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч (1,0–2,5 ч), и составляет 7,19 ± 2,26 мкг/мл (C_max), клавулановой кислоты — через 1,5 ч (1,0–2,0 ч), составляя 2,4 ± 0,83 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5 ± 8,87 мкг*ч/л и 15,72 ± 3,86 мкг ´ ч/л соответственно.

Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности.

Распределение

Приблизительно около 18% амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.

В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено.

Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Выведение

После однократного приема препарата в дозе 500 мг/125 мг период полувыведения амоксициллина составляет 1,15 ± 0,20 ч, клавулановой кислоты — 0,98 ± 0,12 ч, общий клиренс — около 25 л/ч. Приблизительно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50–85% амоксициллина и до 27–60% клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Фармакокинетика в особых случаях

Возрастные особенности

Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев–2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из‑за незрелости почечного пути элиминации. Из‑за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

Половые особенности

При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета‑лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета‑лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета‑лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета‑лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета‑лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета‑лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis;

Enterococcus faecalis;

Listeria monocytogenes;

Nocardia asteroides;

Streptococcus pyogenes ^{1, 2};

Streptococcus agalactiae ^{1, 2};

Streptococcus spp. (другие бета‑гемолитические стрептококки) ^{1, 2};

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) ¹;

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.;

Peptococcus niger;

Peptostreptococcus magnus;

Peptostreptococcus micros;

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis;

Haemophilus influenzae ¹;

Helicobacter pylori;

Moraxella catarrhalis ¹;

Neisseria gonorrhoeae;

Pasteurella multocida;

Vibrio cholerae.

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis;

Bacteroides spp.;

Capnocytophaga spp.;

Eikenella corrodens;

Fusobacterium nucleatum;

Fusobacterium spp.;

Porphyromonas spp.;

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi;

Leptospira icterohaemorrhagiae;

Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli ¹;

Klebsiella oxytoca;

Klebsiella pneumoniae ¹;

Klebsiella spp.;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Proteus spp.;

Salmonella spp.;

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.;

Enterococcus faecium;

Streptococcus pneumoniae ^{1, 2};

стрептококки группы Viridans ².

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.;

Citrobacter freundii;

Enterobacter spp.;

Hafnia alvei;

Legionella pneumophila;

Morganella morganii;

Providencia spp.;

Pseudomonas spp.;

Serratia spp.;

Stenotrophomonas maltophilia;

Yersinia enterocolitica.

Прочие

Chlamydia pneumoniae;

Chlamydia psittaci;

Chlamydia spp.;

Coxiella burnetii;

Mycoplasma spp.

¹ Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

² Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β‑лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Частота неизвестна: избыточный рост чувствительных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.

Частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата (см. разделы «Способ применения и дозы» — Пациенты с нарушением функции почек, «Передозировка»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Взрослые

Очень часто: диарея.

Часто: тошнота, рвота.

Дети

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Вся популяция

Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Частота неизвестна: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (АСТ и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета‑лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.

Частота неизвестна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.

Редко: многоформная экссудативная эритема.

Частота неизвестна: синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксиклав^® Квиктаб необходимо прекратить.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Симптомы

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата Амоксиклав^® Квиктаб нет.

Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса.

Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности.

Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.

При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

Гемодиализ эффективен.

Таблетки диспергируемые, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг

Первичная упаковка

Дозировка 500 мг + 125 мг:

По 5 или 7 таблеток в блистер из алюминия/алюминия.

Дозировка 875 мг + 125 мг:

По 5, 6 или 7 таблеток в блистер из алюминия/алюминия.

Вторичная упаковка

Дозировка 500 мг + 125 мг:

По 2 блистера по 5 или 7 таблеток или по 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Дозировка 875 мг + 125 мг:

По 2 блистера по 5, 6 или 7 таблеток или по 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Примечание: с целью контроля первого вскрытия с двух сторон картонной пачки допускается наличие прозрачных наклеек.

Отпуск

Отпускают по рецепту.