от 152 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Препарат Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства, а также учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных препаратов и локальную распространенность устойчивости к антибактериальным препаратам.
Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности. Препарат Бисептол следует применять только при терапии или профилактике инфекций, которые достоверно или с высокой вероятностью вызваны чувствительными к препарату бактериями или другими микроорганизмами. В случае отсутствия такой информации надлежащая антибактериальная терапия должна быть эмпирически выбрана в соответствии с эпидемиологической обстановкой и местными особенностями бактериальной чувствительности.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: обострение хронического бронхита, средний отит у детей. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей, в том числе при выраженном иммунодефиците.
Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеропатогенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
Другие инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например, бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.
Беременность
У женщин, получающих препарат Бисептол на ранних сроках беременности, риск развития врожденных аномалий плода не подтвердился.
Нельзя исключать увеличение риска спонтанных абортов в 2–3,5 раза у женщин, получавших только триметоприм или триметоприм в комбинации с сульфаметоксазолом в течение первого триместра беременности, по сравнению с женщинами, которые не получали антибиотики или получали антибиотики пенициллинового ряда.
У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.
Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности (I–II триместр) Бисептол следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. В ходе терапии препаратом Бисептол беременным женщинам, а также женщинам, планирующим беременность, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата Бисептол из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.
Период грудного вскармливания
Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество препарата Бисептол, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.
Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.
Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.
Для облегчения дозирования следует использовать вложенный в картонную пачку мерный стаканчик со шкалой, вместимостью 10 мл.
5 мл суспензии содержат 240 мг ко-тримоксазола (соответствует 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).
Стандартное дозирование
Взрослые и дети старше 12 лет с интервалом в 12 часов:
|
Суспензия для приема внутрь |
|
утро |
вечер |
|
Стандартная доза |
20 мл |
20 мл |
Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) |
10 мл |
10 мл |
Повышенная доза (в особо тяжелых случаях) |
30 мл |
30 мл |
Продолжительность лечения
При острых инфекциях препарат Бисептол следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у пациента не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние пациента для возможной коррекции лечения.
Дозирование в особых случаях
Мягкий шанкр
По 20 мл суспензии два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Острые неосложненные инфекции мочевых путей
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 40–60 мл суспензии. По возможности, препарат следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii
До 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней. Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:
Масса тела, кг |
Дозы, принимаемые с интервалом 6 часов |
8 |
5 мл |
16 |
10 мл |
24 |
15 мл |
32 |
20 мл |
40 |
25 мл |
48 |
30 мл |
64 |
40 мл |
80 |
50 мл |
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется назначать по 960 мг ко‑тримоксазола (20 мл суспензии) в сутки.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, детям до 12 лет рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сутки и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сутки, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно пользоваться следующими указаниями:
Площадь поверхности тела |
Дозы, принимаемые с интервалом 12 часов |
0,26 |
2,5 мл |
0,53 |
5 мл |
1,06 |
10 мл |
Детям от 6 недель до 5 месяцев — по 2,5 мл суспензии два раза в сутки (утром и вечером), от 6 месяцев до 5 лет — по 5 мл суспензии два раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 10 мл суспензии два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на кг массы тела.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Нокардиоз
Взрослым по 60–80 мл суспензии в день в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела пациента, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.
Пациенты с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина <15 мл/мин применение препарата Бисептол противопоказано.
Пациенты, находящиеся на диализе: у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует применять обычную дозу триметоприма-сульфаметоксазола. После каждого сеанса гемодиализа пациенты должны получать дополнительную дозу препарата, составляющую половину стандартной дозы.
Применять триметоприм-сульфаметоксазол у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не рекомендуется, так как при перитонеальном диализе отмечается минимальный клиренс триметоприма и сульфаметоксазола.
Пациенты пожилого и старческого возраста
При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.
5 мл суспензии содержат:
Действующие вещества
Сульфаметоксазол 200 мг
Триметоприм 40 мг
Вспомогательные вещества
Макрогола глицерилгидроксистеарат; магния алюмосиликат; кармеллоза натрия; лимонной кислоты моногидрат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; натрия гидрофосфата додекагидрат; мальтитол жидкий; ароматизатор земляничный; пропиленгликоль; вода очищенная.
Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) и к другим компонентам препарата в анамнезе; выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин); перитонеальный диализ; заболевания крови (апластическая анемия, B12‑дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты); в комбинации с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном; детский возраст до 6 недель; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; III триместр беременности; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция.
Следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать агранулоцитоз.
С осторожностью
Порфирия, нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты; в комбинации с препаратами, метаболизирующимися преимущественно изоферментами CYP2C8 и CYP2C9; одновременное применение ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), блокаторов ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающих диуретиков и преднизолона.
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Всасывание
После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1–4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1,5–3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40–80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2–3 дня стабилизируются в пределах 1,3–2,8 мкг/мл для триметоприма и 32–63 мкг/мл для сульфаметоксазола.
Биодоступность
Всасывание триметоприма и сульфаметоксазола является полным, что соответствует 100% абсолютной биодоступности при пероральном применении для обоих компонентов.
Распределение
Объем распределения триметоприма составляет около 1,6 л/кг, сульфаметоксазола — около 0,2 л/кг. Связывающая способность белков плазмы достигает 37% для триметоприма и 62% для сульфаметоксазола.
Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.
Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных микроорганизмов.
У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки к таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.
Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.
Метаболизм
Приблизительно 30% дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам исследования in vitro с печеночными микросомами человека, нельзя исключать роль изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3'- и 4'‑гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Около 80% дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путем N4‑ацетилирования (приблизительно 40%) и в меньшей степени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму. Первая ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина, катализируется изоферментом CYP2C9.
Выведение
Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).
Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Приблизительно две трети дозы триметоприма и одна пятая дозы сульфаметоксазола выводятся почками в неизменном виде. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1,9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола — 0,32 мл/мин/кг. Небольшая часть активных веществ выводится кишечником.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети
Фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам исследований у детей с нормальной функцией почек). Отмечается снижение скорости выведения триметоприма-сульфаметоксазола у детей до 2‑х месяцев, однако затем скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорожденных в возрасте 1,7–24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в возрасте от 1 до 3,6 лет, от 7,5 до 10 лет и взрослых пациентов).
Пациенты пожилого возраста
Принимая во внимание важность почечного клиренса при выведении триметоприма, а также физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов. Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20% от его общего клиренса.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы. Фракционный и непрерывный перитонеальные диализы не оказывают существенного влияния на выведение триметоприма-сульфаметоксазола. В ходе гемодиализа и гемофильтрации концентрация триметоприма‑сульфаметоксазола в плазме крови значительно снижается.
Рекомендуется повышать дозу триметоприма-сульфаметоксазола на 50% после каждого сеанса гемодиализа.
У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс триметоприма снижается, а период полувыведения увеличивается. Доза триметоприма-сульфаметоксазола у детей с нарушением функции почек должна быть рассчитана в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Дозирование в особых случаях»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушений функции печени фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола значительно не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
Пациенты с муковисцидозом
У пациентов с муковисцидозом отмечается повышение почечного клиренса триметоприма и метаболического клиренса сульфаметоксазола. У обоих компонентов препарата повышается суммарный плазменный клиренс и снижается период полу выведения.
Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство
Препарат Бисептол содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, препарат Бисептол часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
In vitro антибактериальное действие препарата Бисептол охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <80 мг/л по сульфаметоксазолу)
Кокки: Branhamella catarrhalis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β‑лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.
Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК = 80–160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).
Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, другие виды Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).
Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii), Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК >160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Если препарат Бисептол назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату Бисептол возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Чувствительность к препарату Бисептол можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС).
ИКЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:
|
|
Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм) |
Метод разведения**, МПК (мкг/мл) |
|
Триметоприм |
Сульфаметоксазол |
|||
Enterobacteriaceae |
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
11–15 |
– |
– |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Acinetobacter spp. |
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
11–15 |
– |
– |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Burkholderia cepacia |
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
11–15 |
– |
– |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Stenotrophomonas maltophilia |
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
11–15 |
– |
– |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Прочие бактерии, помимо Enterobacteriaceae*** |
Чувствительные |
– |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
– |
– |
– |
|
Устойчивые |
– |
≥4 |
≥76 |
|
Staphylococcus spp. |
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
Частично чувствительные |
11–15 |
– |
– |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Enterococcus spp. |
Чувствительные |
≥16 |
≤0,5 |
≤9,5 |
Частично чувствительные |
11–15 |
1–2 |
19–38 |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Streptococcus pneumoniae |
Чувствительные |
≥19 |
≤0,5 |
≤9,5 |
Частично чувствительные |
16–18 |
1–2 |
19–38 |
|
Устойчивые |
≤15 |
≥4 |
≥76 |
|
Haemophilus influenzae & Haemophilus parainfluenzae |
Чувствительные |
≥16 |
≤0,5 |
≤9,5 |
Частично чувствительные |
11–15 |
1–2 |
19–38 |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥4 |
≥76 |
|
Neisseria meningitidis |
Чувствительные |
≥30 |
≤0,12 |
≤2,4 |
Частично чувствительные |
26–29 |
0,25 |
4,75 |
|
Устойчивые |
≤25 |
≥0,5 |
≥9,5 |
* Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.
** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.
*** Прочие бактерии включают Pseudomonas spp. и другие автотрофы, глюкозонеферментирующие и грамотрицательные бактерии, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia.
В рекомендованных дозах препарат Бисептол обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.
Для описания частоты нежелательных реакций используется классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и 1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (не может быть вычислена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто — грибковые инфекции (кандидоз).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко — лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая); очень редко — агранулоцитоз, метгемоглобинемия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко — реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко — гипогликемия.
Нарушения психики
Редко — галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — судороги; редко — нейропатия (включая периферические невриты и парестезии); очень редко — атаксия, асептический менингит/менингеальная симптоматика; частота неизвестна — церебральный васкулит.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко — увеит; частота неизвестна — ретинальный васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко — системное и несистемное головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко — аллергический миокардит, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха; частота неизвестна — васкулит, некротизирующий васкулит, гранулематоз с полиангиитом, узелковый периартериит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко — легочные инфильтраты; частота неизвестна — легочный васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, псевдомембранозный энтероколит; редко — стоматит, глоссит; частота неизвестна — острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — гепатит, повышение концентрации билирубина; редко — холестаз; очень редко — некроз печени; частота неизвестна — синдром «исчезающего желчного протока».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — сыпь, стойкая лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, эритема, зуд, кореподобная сыпь; нечасто — крапивница; очень редко — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром); частота неизвестна — острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита).
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — повышение концентрации азота в крови, повышение уровня креатинина; нечасто — нарушение функции почек; редко — кристаллурия; очень редко — интерстициальный нефрит, усиление диуреза.
Изменения лабораторных показателей
Частота неизвестна — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна — спонтанный аборт.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко — венозная боль и флебит.
Описание отдельных нежелательных явлений
Нарушения со стороны крови
Чаще всего выражены слабо, протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата.
Аллергические реакции
Могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Легочные инфильтраты, возникающие при эозинофильном или аллергическом альвеолите, могут проявляться такими симптомами как кашель и одышка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Применение больших доз триметоприма для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, может привести к прогрессирующему, но обратимому повышению концентрации калия в сыворотке крови. Даже при применении рекомендованных доз триметоприм может способствовать развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушением калиевого обмена, почечной недостаточностью или при одновременном приеме препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии.
У пациентов, не имеющих диагноза сахарного диабета и получающих триметоприм-сульфаметоксазол, наблюдались случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — диарея, описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения ко‑тримоксазолом.
Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных пациентов
В группе ВИЧ-инфицированных пациентов нежелательные явления сопоставимы с таковыми в общей популяции пациентов, однако некоторые нежелательные явления могут встречаться чаще и отличаться по клинической картине.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень часто — лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — гипогликемия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — анорексия, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень часто — повышение «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто — макулопапулезная сыпь, зуд; частота неизвестна — острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто — повышение температуры тела (обычно в сочетании с макулопапулезной сыпью).
Изменения лабораторных показателей
Очень часто — гиперкалиемия; нечасто — гипонатриемия.
Симптомы острой передозировки
Тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки
Угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.
Лечение
В зависимости от симптоматики: меры по предотвращению дальнейшего всасывания
препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза
(подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ
(перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и
электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе
назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на
кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3–6 мг в/м в течение
5–7 дней.
Суспензия для приема внутрь, (200 мг + 40 мг)/5 мл.
По 80 мл препарата во флаконы темного стекла с навинчиваемыми крышками из полиэтилена.
1 флакон вместе с инструкцией медицинскому по применению и полипропиленовым мерным стаканчиком со шкалой в картонную пачку.
Отпускают по рецепту.