Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 недель): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Цефтриаксон‑КМП следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозирование в особых случаях

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Цефтриаксон‑КМП.

Профилактика послеоперационных инфекций, в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1–2 г Цефтриаксон‑КМП однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксон‑КМП и одного из 5‑нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Цефтриаксон‑КМП не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Способ применения

Для внутримышечного введения

Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона          Растворитель (вода для инъекций)

              500 мг                                           1,8 мл

                 1 г                                               3,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях Цефтриаксон‑КМП вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения

Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона          Растворитель (вода для инъекций)

              500 мг                                              4,8 мл

                 1 г                                                 9,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 мин.

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксон‑КМП в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 2,5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

В каждом флаконе содержится:

Активное вещество:

Стерильный цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон безводный 500 мг или 1000 мг.

Повышенная чувствительность к Цефтриаксон‑КМП и к другим цефалоспоринам; пенициллинам; карбапенемам.

С осторожностью

Назначают препарат при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременность и в период лактации.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5–2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15%–36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения — от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Фармакодинамика

Цефтриаксон‑КМП — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность Цефтриаксон‑КМП обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон‑КМП активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы:

Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы:

Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Побочные действия

Аллергические реакции:

Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения:

Анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы:

Нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции:

Флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие:

Головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Симптомы

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг.

По 500 мг или 1000 мг в прозрачный стеклянный флакон, герметично укупоренный пробкой из резины и обжатые колпачками из алюминия.

По 10 флаконов в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

По 40 флаконов вместе с 5–10 инструкциями по медицинскому применению в коробке (для стационаров).

Отпуск

По рецепту.