Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Тяжесть течения инфекции	Разовая доза	Частота введений	Суточная доза
Инфекции легкой степени тяжести	500 мг 1 г	каждые 8 ч каждые 12 ч	1,5 г 2 г
Неосложненные инфекции	1 г	каждые 12 ч	2 г
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции	1 г	каждые 6–8 ч	3–4 г
Инфекции, угрожающие жизни	1 г ? 1,5 г	каждые 6 ч	4–6 г

Максимальная суточная доза — 6 г.

Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1,0 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1,0 г — во время операции и по 0,5–1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина (КК)	Креатинин плазмы	Суточная доза	Интервал между введениями
55 мл/мин и более	1,5 мг% и менее	Обычная доза	Без изменений
54–35 мл/мин	3–1,6 мг%	Обычная доза	12 ч
34–11 мл/мин	4,5–3,1 мг%	1/2 обычной дозы	12 ч
10 мл/мин и менее	4,6 мг% и более	1/2 обычной дозы	24 ч

Детям старше 1 месяца — 25–50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

Клиренс креатинина (КК)	Суточная доза	Интервал между введениями
70–40 мл/мин	60% средней суточной дозы	12 ч
40–20 мл/мин	25% средней суточной дозы	12 ч
5–20 мл/мин	10% средней суточной дозы	24 ч

Приготовление растворов для инъекций:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1–12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин 0,5 г, 1,0 г.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (C_max) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения T_Cmax в конце инфузии, C_max — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T_1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T_1/2 — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г C_max в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Побочные действия

Аллергические реакции:

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы:

Судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении:

Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Местные реакции:

При в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

Лабораторные показатели:

Ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Симптомы

Симптомы:

Головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Лабораторные показатели:

Повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Меры по оказанию помощи при передозировке:

Немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.

0,5 г, 1,0 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара:

‒        50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;

‒        1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

Отпуск

По рецепту.