Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок больного глаза 2–4 раза в сутки. Не рекомендуется использовать препарат более 14 дней.

При одновременном применении более одного препарата необходимо соблюдать минимальный 15‑минутный интервал между инстилляциями.

Возможно сочетание глазных капель и мази Флоксал.

1 мл глазных капель содержит:

Активный ингредиент

Офлоксацин                                                               3,000 мг

Вспомогательные ингредиенты

Бензалкония хлорид                                                  0,025 мг

Натрия хлорид                                                           9,000 мг

Хлористо-водородная кислота 1 М раствор        4,500–5,500 мг

Натрия гидроксид 1 М раствор                             2,500–3,500 мг

Вода для инъекций                                                       до 1 мл

-       Повышенная чувствительность к офлоксацину (или любому другому компоненту, входящему в состав препарата).

-       Детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

-       Период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью

-       Пациентам с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным препаратам хинолонового ряда.

-       Пациентам с дефектами эпителия роговицы или язвами роговицы (риск перфорации роговицы).

-       Пациентам с признаками воспаления сухожилий.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Эффективность зависит главным образом от соотношения максимальной концентрации в ткани (C_max) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) для патогена.

Доклинические исследования показали, что офлоксацин, применяемый местно, обнаруживался в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и передней камере. Многократные применения обеспечивали достижение терапевтических концентраций и в стекловидном теле.

После 5-ти кратного введения Флоксала раствор глазных капель с 5-минутными интервалами, концентрации офлоксацина во внутриглазной жидкости у пациента колебались от 1,2 до 1,7 мкг/мл в течение 60–120 минут после применения дозы. В течение трех часов значение снижалось до 0,8 мкг/мл. В зависимости от применения, концентрации действующего вещества во внутриглазной жидкости снижались почти до нуля в течение 5–6 часов после приема дозы.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что концентрации действующего вещества в других тканях глаза выше, чем во внутриглазной жидкости. Поскольку офлоксацин способен поглощаться тканями, содержащими меланин, предполагается его замедленное выведение из таких тканей. Период полувыведения (T_1/2) из сыворотки крови системно поглощенного офлоксацина составляет 3,5–6,7 часов.

Фармакодинамика

Производное хинолиновой кислоты, офлоксацин, является ингибитором гиразы с бактерицидным действием.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации

В упомянутом ниже исследовании резистентности офлоксацин оценивался с использованием обычно применяемых серий разведений. В отношении восприимчивых и устойчивых микроорганизмов была установлена следующая минимальная подавляющая концентрация.

Предельные значения минимальной подавляющей концентрации EUCAST (Европейский комитет по испытаниям чувствительности к антимикробным препаратам)

Возбудитель	Чувствительный	Устойчивый
Enterobacteriaceae	≤0,5 мг/л	>1 мг/л
Staphylococcus spp.	≤1 мг/л	>1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤0,125 мг/л	>4 мг/л
Haemophilus influenzae	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	≤0,12 мг/л	>0,25 мг/л
Не видоспецифические предельные значения минимальной подавляющей концентрации*	≤0,5 мг/л	>1 мг/л

* Основано преимущественно на фармакокинетике в сыворотке крови

Антибактериальный спектр

Спектр антибактериального действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, анаэробы и другие микроорганизмы, например, такие как хламидии. Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать у отдельных видов географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентных микроорганизмов такова, что эффективность офлоксацина сомнительна, при необходимости, следует обратиться за советом к специалисту. Особенно в случае тяжелых инфекций или отсутствия микробиологической эффективности должна быть проведена диагностика с выявлением патологического микроорганизма. Вероятно возникновение перекрестной устойчивости офлоксацина с другими фторхинолонами.

Данные по резистентности, представленные в следующей таблице, основываются преимущественно на текущих результатах исследования распространенности резистентности среди 1391 бактериального изолята, выделенных у пациентов с глазными инфекциями (преимущественно в мазках) в 31 клиническом центре Германии. Данные основаны на упомянутых выше предельных значениях минимальной подавляющей концентрации при системном применении. При местном применении офлоксацина на глазах, в передней камере глаза, как правило, достигаются более высокие концентрации, чем при системном способе применения. Таким образом, клиническая эффективность по одобренным показаниям к применению может также достигаться в отношении таких агентов, как B. Enterococcus spp., который в условиях in vitro был определен, как устойчивый микроорганизм.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus spp.

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii

Acinetobacter lwoffii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Proteus mirabilis

Serratia marcescens

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой во время лечения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)²

Staphylococcus epidermidis¹

Streptococcus pneumoniae¹

Streptococci (кроме Streptococcus pneumoniae)¹

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

Stenotrophomonas maltophilia

Виды с природной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus spp.

¹     Считается, что естественная восприимчивость большинства бактериальных изолятов к данному антибиотику является промежуточной. Однако, в слезной пленке наблюдаются концентрации не менее 4 мг/л в течение четырех часов после однократного применения, что надежно уничтожает 100% изолятов.

²          По крайней мере, в одном участке уровень устойчивости составляет более 50%.

Побочные действия

Серьезные реакции после применения системного офлоксацина наблюдаются редко, и большинство симптомов обратимы. Поскольку после местного применения небольшое количество офлоксацина всасывается системно, возможно возникновение побочных эффектов, которые регистрировались при системном применении.

Частота возникновения побочных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакция гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, одышку, анафилактические реакции, анафилактический шок, отек гортани и отек языка).

Со стороны нервной системы

Неизвестно: головокружение.

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Редко: роговичные преципитаты, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Неизвестно: кератит; конъюнктивит; размытое зрение; светобоязнь; отек глаз; ощущение инородного тела в глазах; усиленное слезотечение; сухость глаз; боль в глазах; глазная гиперемия; гиперчувствительность (в том числе зуд глаз и век), периорбитальный отек (включая отек век).

Возможны реакции гиперчувствительности, такие как покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу после лечения. Однако данные симптомы являются краткосрочными.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: периорбитальный отек, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

При системной терапии фторхинолонами сообщалось о воспалениях и разрывах сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды.

Симптомы

Не зарегистрировано ни одного случая передозировки.

В случае местной передозировки необходимо промыть глаз водой.

Капли глазные 3 мг/мл.

По 5 мл в полупрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой из полиэтилена высокой плотности. Флакон и инструкция по применению помещается в картонную пачку.

Отпуск

По рецепту.