Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз

В зависимости от тяжести заболевания назначают 20–40 мг/сут препарата Мерказолил в течение 3–6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20–40 мг/сут препарата Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20–40 мг/сут препарата Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости заболевания назначают 5–20 мг/сут препарата Мерказолил до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг/сут препарата Мерказолил с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10–20 мг/сут препарата Мерказолил и 1 г перхлората калия в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Мерказолил назначают в начальной дозе 0,3–0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/день. Поддерживающая доза: 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем. При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество

Тиамазол в пересчете на 100% вещество — 5 мг;

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

-     Гиперчувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;

-     Агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

-     Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);

-     Холестаз перед началом лечения;

-     Период лактации;

-     Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия в период беременности;

-     Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-     Препарат Мерказолил не рекомендуется к применению у детей до 3 лет.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Фармакокинетика

Абсорбция

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4–1,2 часов.

Распределение

С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулируется в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3–6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм

Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью.

Выведение

Почками в течение 24 часов выводится 70% тиамазола, причем 7–12% в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций (НР) представлена как: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100, <1/10, нечасто ≥1/1000, <1/100, редко ≥1/10000, <1/1000, очень редко <1/10000.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: в 0,3–0,6% случаев регистрировался агранулоцитоз (может проявиться через несколько недель или месяцев после начала терапии и обусловить необходимость прекращения терапии тиамазолом), в большинстве случаев наблюдается спонтанное восстановление показателей крови.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия) наблюдаются редко и после прекращения терапии восстанавливаются, однако нормализация вкусовых нарушений может длиться в течение нескольких недель.

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый отек слюнной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита (симптомы обычно возникают после прекращения препарата); в период терапии тиамазолом клинические проявления холестаза следует отличать от нарушений, вызванных гипертиреозом (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы или ее изофермента).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница) различной степени тяжести, обычно с небольшой продолжительностью.

Очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, алопеция, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия (может развиваться медленно, возможно даже после нескольких месяцев терапии).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: лекарственная лихорадка.

Дети и подростки

Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых имеют сходный характер.

Очень редко у детей и подростков встречаются тяжелые реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как генерализованный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Симптомы

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Мерказолил наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Таблетки, 5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.