Стандартный курс терапии составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит)	250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит	250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея	Однократная доза 1 г
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет	500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф^®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат^® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф^® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф^® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов, затем — препарат Зиннат^® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф^® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов, затем — препарат Зиннат^® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Дети старше 3‑х лет

Большинство инфекций	125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг.
Средний отит или более тяжелые инфекции	250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Боррелиоз (болезнь Лайма) у детей от 3 до 12 лет	250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

Таблетки препарата Зиннат^® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат^® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).

Клиренс креатинина	T1/2 (часы)	Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин	1,4–2,4	Не требуется коррекции дозы.
10–29 мл/мин	4,6	Стандартная разовая доза каждые 24 часа.
<10 мл/мин	16,8	Стандартная разовая доза каждые 48 часов.
Во время гемодиализа	2–4	В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу.

 

1 таблетка содержит:

Наименование компонентов	Количество, мг
Дозировка 125 мг	Дозировка 250 мг
Действующее вещество:
Цефуроксима аксетил1 (в пересчете на цефуроксим)	150,36 125,00	300,72 250,00
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая2	47,51	95,03
Кроскармеллоза натрия	20,00	40,00
Натрия лаурилсульфат	2,25	4,50
Масло растительное гидрогенизированное	4,25	8,50
Кремния диоксид коллоидный	0,63	1,25
Масса ядра таблетки:	225,00	450,00
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза	5,55	7,40
Пропиленгликоль	0,33	0,44
Метилпарагидроксибензоат	0,06	0,07
Пропилпарагидроксибензоат	0,04	0,06
Опаспрей3	1,52	2,03
Номинальная масса пленочной оболочки:	7,5	10,0
Масса таблетки с оболочкой:	232,5	460

Состав суспензии Опаспрей³

Цвет	Наименование компонентов	Количество, %
Белый	Гипромеллоза	3,0
Титана диоксид	36,0
Натрия бензоат	0,1

Примечания:

¹ Количество цефуроксима аксетила может меняться в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.

² Количество микрокристаллической целлюлозы может меняться для сохранения постоянной массы ядра.

³ Пленочная оболочка также содержит промышленный денатурированный спирт (74 ОР) и воду очищенную, которые полностью удаляются в процессе производства.

-        Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам или любому другому компоненту препарата;

-        наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилактические реакции) на другие бета‑лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);

-        детский возраст до 3‑х лет (для детей с 3‑х месяцев до 3‑х лет следует применять препарат Зиннат^®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины и другие бета‑лактамные антибиотики (монобактамы, карбапенемы) в анамнезе, нарушением функции почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите), у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «GX ES5» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «GX ES7» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 часа при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Период полувыведения составляет 1–1,5 ч.

Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация–время» увеличивается на 50%.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4‑часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета‑лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета‑лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно, при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы:

-        Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹;

-        Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину);

-        Streptococcus pyogenes¹;

-        Бета‑гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы:

-        Haemophilus influenzae¹, включая ампициллин-резистентные штаммы;

-        Haemophilus parainfluenzae¹;

-        Moraxella catarrhalis¹;

-        Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы:

-        Peptostreptococcus spp.;

-        Propionibacterium spp.

Спирохеты:

-        Borrelia burgdorferi¹.

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы:

-        Streptococcus pneumoniae¹.

Грамотрицательные аэробы:

-        Citrobacter spp., за исключением C. Freundii;

-        Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae;

-        Escherichia coli¹;

-        Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae¹;

-        Proteus mirabilis;

-        Proteus spp., за исключением P. penneri и P. Vulgaris;

-        Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:

-        Clostridium spp., за исключением С. Difficile.

Грамотрицательные анаэробы:

-        Bacteroides spp., за исключением В. Fragilis;

-        Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы:

-        Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. Faecium;

-        Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы:

-        Acinetobacter spp.;

-        Burkholderia cepacia;

-        Campylobacter spp.;

-        Citrobacter freundii;

-        Enterobacter aerogenes;

-        Enterobacter cloacae;

-        Morganella morganii;

-        Proteus penneri;

-        Proteus vulgaris;

-        Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa;

-        Serratia spp.;

-        Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы:

-        Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы:

-        Bacteroides fragilis.

Прочие:

-        Chlamydia spp.;

-        Mycoplasma spp.;

-        Legionella spp.

¹ Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии, с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.

Частота неизвестна: избыточный рост Clostridium difficile.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая:

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Частота неизвестна: реакция Яриша‑Герксгеймера.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.

Нечасто: рвота.

Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).

Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Частота неизвестна: ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

Симптомы

Симптомы

Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.

Симптоматическое лечение

Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг.

По 10 таблеток в Al/ПВХ‑Al блистере.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Отпуск

Отпускают по рецепту.