Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Препарат Диакарб следует применять в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10–15 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250–500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки — перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая горная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг в сутки.

В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24–48 часов до восхождения.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125–250 мг каждые 8–12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество

Ацетазоламид в пересчете на 100% вещество — 250 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

-       Гиперчувствительность к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

-       Острая почечная недостаточность.

-       Уремия.

-       Печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии).

-       Рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия.

-       Метаболический ацидоз.

-       Гипокортицизм.

-       Болезнь Аддисона.

-       Декомпенсированный сахарный диабет.

-       Беременность.

-       Период грудного вскармливания.

-       Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

-       Длительное применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и привести к органическому закрытию угла глаза.

С осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), тромбоэмболия легочной артерии и эмфизема легких (риск развития ацидоза), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

Распределение

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве — в грудное молоко.

Не кумулирует в тканях.

Метаболизм

Не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия (Na⁺) эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na⁺ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. При возобновлении приема после перерыва в лечении на несколько дней, ацетазоламид вновь начинает оказывать диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na⁺. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO₃^–. В отсутствие достаточного количества ионов HCO₃^– увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия наблюдают через 3–5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6–12 часов.

В среднем внутриглазное давление снижается на 40–60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции на фоне терапии ацетазоламидом распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики

Нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата); частота неизвестна — хориоидальный выпот, отслойка сосудистой оболочки глаза.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко — нарушения слуха и звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

Симптомы

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение

Специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Таблетки, 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.