Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).

При внутримышечном введении разбавляют 2–5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.

При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2–4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25–50 мг в сутки).

При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100–150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50–75 мг (2–3 мл 2,5% раствора) 1–2 раза в сутки.

Высшие дозы Аминазина для взрослых внутривенно: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг, внутримышечно: разовая — 150 мг, суточная — 1000 мг.

Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м² поверхности тела при необходимости каждые 6–8 часов.

Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) — не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг/сутки.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1–2 мл 2,5% раствора Аминазина, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1–2 раза в сутки.

В 1 мл раствора содержится:

Действующее вещество:

Хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия сульфит — 1 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) — 1 мг, аскорбиновая кислота — 2 мг, натрия хлорид — 6 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

–        Повышенная индивидуальная чувствительность;

–        Хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);

–        Артериальная гипотензия;

–        Выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;

–        Черепно-мозговая травма;

–        Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

–        Беременность, период лактации;

–        Детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью — активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови — 90–99%. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и деметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.

Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15–30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1–6% дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

Побочные действия

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже — резкое снижение артериального давления.

При длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сутки) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тропацин, тригексифенидил и другие; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

Симптомы

Симптомы:

Арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;

Кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия);

Нейротоксическое действие (ажитация, спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).

Лечение:

При аритмии — внутривенное введение фенитоина 9–11 мг/кг, при недостаточности кровообращения — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.

Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

При производстве на АО «Новосибхимфарм»

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

При производстве на АО «Валента Фарм»

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпуск

По рецепту.